CDK9-IN-19

CDK9-IN-19用途

CDK9-IN-19是一种高效、选择性的CDK9抑制剂,IC50值为2.0 nM。CDK9-IN-19具有优异的细胞抗增殖活性、中等的药代动力学特性和较低的hERG抑制。CDK9-IN-19在MV4-11异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤生长抑制。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病[1]。
点击显示

CDK9-IN-19名称

[ CAS 号 ]:
2479306-60-8

[ 英文名 ]:
CDK9-IN-19

CDK9-IN-19生物活性

[ 描述 ]:

CDK9-IN-19是一种高效、选择性的CDK9抑制剂,IC50值为2.0 nM。CDK9-IN-19具有优异的细胞抗增殖活性、中等的药代动力学特性和较低的hERG抑制。CDK9-IN-19在MV4-11异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤生长抑制。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK9/cyclinT1:2 nM (IC50)


[体外研究]

CDK9-IN-19(化合物30i)对IC50秩为0.08～0.64μM的一组人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性(例如：Hep G2、HCT-116、SW620、A549、MV-4-11等)[1]。CDK9-IN-19具有较低的hERG抑制活性(IC50=10080 nM),对CDK9的选择性超过5000倍[1]。CDK9-IN-19(0.1-0.8μM；24小时)降低Mcl-1和c-Myc的表达水平[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MV4-11浓度：0.1、0.2、0.4和0.8μM孵育时间：24小时结果：Mcl-1和c-Myc的表达水平在0.1μM时明显降低,在0.2-0.8微米时完全降低。

[体内研究]

CDK9-IN-19(10、20或40 mg/kg；静脉注射,持续32天)显著抑制MV4-11异种移植模型中的肿瘤进展[1]。CDK9-IN-19在ICR小鼠中的药代动力学参数[1]。PO(30 mg/kg)IV(2 mg/kg)-∞ (ng/mL·h)NR 561 CL(L/h/kg)-3.56 VdSS(L/kg)-0.67 F(%)14.3-动物模型：雌性BALB/c裸鼠(注射MV4-11)[1]剂量：10、20或40 mg/kg给药：IV,持续32天结果：从第14-32天起,在40 mg/kg时显著抑制肿瘤进展和肿瘤生长抑制(TGI)值高达100%。

[参考文献]

[1]. Xu J, et al. Discovery of coumarin derivatives as potent and selective cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitors with high antitumour activity. Eur J Med Chem. 2020 Aug 15;200:112424.

CDK9-IN-19物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H22F2N4O5

[ 分子量 ]:
508.47

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[CDK9-IN-19]化源网提供CDK9-IN-19CAS号2479306-60-8，CDK9-IN-19MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CDK9-IN-19上化源网，专业又轻松。>>电脑版：CDK9-IN-19

标题：【CDK9-IN-19】CDK9-IN-19 CAS号:2479306-60-8【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2479306-60-8_1710072.html