Autophagy inducer 4

自噬诱导剂4是一种基于厚朴酚的曼尼希碱衍生物,可以用作抗癌剂。自噬诱导剂4通过诱导自噬抑制癌细胞。与厚朴酚相比,自噬诱导剂4对T47D细胞的细胞毒性提高了76倍。自噬诱导剂4也对T47D和Hela癌细胞的迁移具有抑制作用[1]。

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

IC50: 0.91 μM in T47D, 3.32 μM in MCF-7, 1.71 μM in Hela[1]

自噬诱导剂4(化合物3p)(0-10μM；72小时)对T47D、MCF-7和Hela细胞系显示出高度有效的抗增殖活性【1】。自噬诱导剂4(40-80μM；0-36小时)在HEK293细胞中以剂量和时间依赖性方式显著增加GFP-LC3蛋白点状物[1]。自噬诱导剂4(0-80μM；0-36小时)以剂量和时间依赖的方式增加LC3-I向LC3-II的转化【1】。细胞增殖试验细胞系：T47D、MCF-7和Hela细胞【1】浓度：0-10μM孵育时间：72小时结果：对T47D、MCF-7和Hela细胞系显示出极强的抗增殖活性,IC50值分别为0.91、3.32和1.71μM。细胞自噬分析细胞系：GFP-LC3-HEK293【1】浓度：40、60和80μM孵育时间：0、12、24和36小时结果：HEK293细胞中GFP-LC3蛋白点状物以剂量和时间依赖性方式显著增加。Western Blot分析细胞系：Hela、T47D和HEK293【1】浓度：T47D和Hela中的0、5、10和20μM；HEK293中0、40、60和80μM培养时间：0、12、24和36小时结果：以剂量依赖性方式增加LC3-I向LC3-II的转化,并以时间依赖性方式增强LC3-II的表达。

[1]. Xu T, et al. Semisynthesis of novel magnolol-based Mannich base derivatives that suppress cancer cells via inducing autophagy. Eur J Med Chem. 2020;205:112663.