HDAC-IN-41

HDAC-IN-41用途

HDAC-IN-41(化合物7c)是一种选择性、口服活性I类HDAC抑制剂,其IC50值分别为0.62、1.46和0.62μM,对HDAC1、HDAC2和HDAC3有效。HDAC-IN-41无释放活性[1]。
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HDAC-IN-41名称

[ CAS 号 ]:
2490309-83-4

[ 英文名 ]:
HDAC-IN-41

HDAC-IN-41生物活性

[ 描述 ]:

HDAC-IN-41(化合物7c)是一种选择性、口服活性I类HDAC抑制剂,其IC50值分别为0.62、1.46和0.62μM,对HDAC1、HDAC2和HDAC3有效。HDAC-IN-41无释放活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:0.62 μM (IC50)

HDAC2:1.46 μM (IC50)

HDAC3:0.62 μM (IC50)


[体外研究]

HDAC-IN-41(化合物7c)对HEL、MOLT-4、Jurkat、HeLa、PC-3、HCT116和A549细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为0.32±0.06、0.59±0.09、0.54±0.05、1.23±0.062.69±0.15、0.93±0.08和1.03±0.09m[1]。

[体内研究]

HDAC-IN-41(化合物7c)(30 mg/kg/d;p.o.,15天)抑制裸鼠HCT116异种移植模型中的肿瘤生长[1]。

[参考文献]

[1]. Ding Q, et al. Synthesis and biological study of class I selective HDAC inhibitors with NO releasing activity. Bioorg Chem. 2020 Nov;104:104235.

HDAC-IN-41物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H22N4O6S

[ 分子量 ]:
446.48

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