HIV-1 inhibitor-43

HIV-1 inhibitor-43用途

HIV-1抑制剂-43(化合物12)是一种有效的HIV-1抑制物,Y188L、K103N-Y181C、K103N和Y181C的EC50分别为21.3nM、6.2nM、<0.7nM和<0.7nm。HIV-1抑制剂-43可减少HIV-1 RNA和蛋白质p24[1]。
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HIV-1 inhibitor-43名称

[ CAS 号 ]:
2493426-43-8

[ 英文名 ]:
HIV-1 inhibitor-43

HIV-1 inhibitor-43生物活性

[ 描述 ]:

HIV-1抑制剂-43(化合物12)是一种有效的HIV-1抑制物,Y188L、K103N-Y181C、K103N和Y181C的EC50分别为21.3nM、6.2nM、<0.7nM和<0.7nm。HIV-1抑制剂-43可减少HIV-1 RNA和蛋白质p24[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV-1 (Y188L):21.3 nM (EC50)

HIV-1 (K103N+Y181C):6.2 nM (EC50)

HIV-1 (K103N):<0.7 nM (EC50)

HIV-1 (Y181C):<0.7 nM (EC50)


[体外研究]

HIV-1抑制剂-43(化合物12)对HIV-1逆转录酶具有抗HIV-1活性,对HIV-1wt、K103N、Y181I和K103N-Y181I的IC50分别为83±8nM、73±8nN、61±6nM和76±8nT[1]。HIV-1抑制剂-43(1、5和25nM)在感染WT菌株的C8166细胞中,在25nM处导致HIV-1 RNA和蛋白p24 100%减少[1]。

[参考文献]

[1]. Nalli M, et al. New indolylarylsulfone non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors show low nanomolar inhibition of single and double HIV-1 mutant strains. Eur J Med Chem. 2020 Dec 15;208:112696.

HIV-1 inhibitor-43物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H21ClN2O4S

[ 分子量 ]:
468.95

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