Antitubercular agent-32

Antitubercular agent-32用途

抗结核剂-32是苯并噻嗪酮(HY-13579A)的衍生物,抑制结核分枝杆菌,并显示出改进的代谢稳定性和增强的水溶性。抗结核药物-32通过靶向十戊基磷酰-β-D-核糖2'-氧化酶(DprE1,IC50=3.9μM)发挥抗结核作用[1]。
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Antitubercular agent-32名称

[ CAS 号 ]:
2498762-42-6

[ 英文名 ]:
Antitubercular agent-32

Antitubercular agent-32生物活性

[ 描述 ]:

抗结核剂-32是苯并噻嗪酮(HY-13579A)的衍生物,抑制结核分枝杆菌,并显示出改进的代谢稳定性和增强的水溶性。抗结核药物-32通过靶向十戊基磷酰-β-D-核糖2'-氧化酶(DprE1,IC50=3.9μM)发挥抗结核作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

抗结核剂-32(化合物8)(0-7.5 mg/mL；48 h)显示出低细胞毒性,并以40 nM的最低抑制浓度(MIC)抑制结核分枝杆菌H37Rv[1]。抗结核剂-32(0-20μM)抑制十戊基磷酰-β-D-核糖2'-氧化酶(DprE1,0.5μM),该酶是分枝杆菌细胞壁生物合成所必需的酶,IC50值为3.9μM[1]。抗结核药物-32(1μM；10 min)在人类(HLM)和小鼠(MLM)的肝微粒体代谢中表现出代谢稳定性,快速清除率分别为77 mL/min/kg(HLM。细胞毒性试验[1]细胞株：HepG2细胞浓度：0、15、30、75、150、300、750、1500、3000和7500 ng/mL培养时间：48小时结果：HepG1细胞无明显生长抑制。

[参考文献]

[1]. Shi R, et al. Development of 6-Methanesulfonyl-8-nitrobenzothiazinone Based Antitubercular Agents. ACS Med Chem Lett. 2022 Mar 10;13(4):593-598. 

Antitubercular agent-32物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H28N4O5S2

[ 分子量 ]:
492.61

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