FLT3-IN-12

FLT3-IN-12用途

FLT3-IN-12是一种有效、选择性和口服活性的FLT3激酶抑制剂,对FLT3-WT和FLT3-D835Y的IC50分别为1.48 nM和2.87 nM。FLT3-IN-12比c-KIT具有更高的选择性(>1000倍)。FLT3-IN-12具有极好的抗AML(急性髓系白血病)活性(MV4-11,IC50为0.75 nM)[1]。
点击显示

FLT3-IN-12名称

[ CAS 号 ]:
2499966-67-3

[ 英文名 ]:
FLT3-IN-12

FLT3-IN-12生物活性

[ 描述 ]:

FLT3-IN-12是一种有效、选择性和口服活性的FLT3激酶抑制剂,对FLT3-WT和FLT3-D835Y的IC50分别为1.48 nM和2.87 nM。FLT3-IN-12比c-KIT具有更高的选择性(>1000倍)。FLT3-IN-12具有极好的抗AML(急性髓系白血病)活性(MV4-11,IC50为0.75 nM)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

[ 靶点 ]

IC50: 1.48 nM (FLT3-WT) and 2.87 nM (FLT3-D835Y)[1]


[体外研究]

FLT3-IN-12(化合物36)有效抑制表达FLT3-ITD、FLT3-D835V/F、FLT3-F691L、FLT3-ITD-F691L和FLT3-ITD-D835Y的多个突变BaF3细胞的生长,IC50范围为0.16-14.5nm[1]。

[体内研究]

在接种MV4-11细胞的异种移植模型中,口服6 mg/kg/d的FLT3-IN-12(化合物36)可显著抑制肿瘤生长,显示出95.1%的肿瘤生长抑制率。重要的是,FLT3-IN-12可以延长FLT3-ITD-TKD双突变同基因小鼠模型(BaF3-FLT3-ITD-D835Y)中小鼠的存活时间,剂量为6 mg/kg p.o.bid/4W[1]。FLT3-IN-12(化合物36；20mg/kg；口服)表现出良好的血浆暴露(曲线下面积(AUC)0–∞ 5278纳克/小时/毫升),T1/2为3.7小时,最高血浆浓度(Cmax为775纳克/毫升)[1]。

[参考文献]

[1]. Lexian Tong, et al. Identification of 2-Aminopyrimidine Derivatives as FLT3 Kinase Inhibitors with High Selectivity over c-KIT. J Med Chem. 2022 Feb 24;65(4):3229-3248.

FLT3-IN-12物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H23F3N6O

[ 分子量 ]:
432.44

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[FLT3-IN-12]化源网提供FLT3-IN-12CAS号2499966-67-3，FLT3-IN-12MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询FLT3-IN-12上化源网，专业又轻松。>>电脑版：FLT3-IN-12

标题：【FLT3-IN-12】FLT3-IN-12 CAS号:2499966-67-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2499966-67-3_1705380.html