Ispronicline

Ispronicline用途

Ispronicline(TC-1734)是一种口服活性、脑选择性α4β2尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂,在啮齿动物中显示出增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline以高亲和力(Ki=11 nM)与α4β2 nAChR结合,并对α7 nAChR和α3β4 nAChR等其他nAChR具有高度选择性[1][2]。

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Ispronicline名称

[ CAS 号 ]:
252870-53-4

[ 中文名 ]:
(2S,4E)-5-(5-异丙基吡啶-3-)-N-甲基戊-4-烯-2-胺

[ 英文名 ]:
Ispronicline

[英文别名 ]:

UNII-3E05NBH9V5
Ispronicline
AZD-3480
RJR-1734
Ispronicline (INN/USAN)

Ispronicline生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

Ispronicline(10-20 mg/kg；s.c.)诱导大鼠前脑选择性区域的c-Fos表达[1]。依司布林药代动力学(大鼠2小时的半衰期)与工作记忆的长期改善(18小时到2天)形成对比[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠,体重180-200g[1]剂量：10和30mg/kg给药：皮下注射。结果：在下丘脑室旁内侧核诱导c-Fos。与对照组相比,使用30mg/kg异丙肾上腺素(而非10mg/kg)治疗可显著增加室旁核(PVN)内侧小细胞部分的c-Fos免疫反应细胞数量。

[参考文献]

[1]. Julie Jacobsen, et al. The α4β2 nicotine acetylcholine receptor agonist ispronicline induces c-Fos expression in selective regions of the rat forebrain. Neurosci Lett. 2012 Apr 25;515(1):7-11.

Ispronicline物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₂N₂O

[ 分子量 ]:
234.34

[ 精确质量 ]:
234.17300

[ PSA ]:
34.15000

[ LogP ]:
3.27090

[ 储存条件 ]:
-20°C

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Ispronicline合成路线

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