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MRTX849 acid

MRTX849 acid用途

MRTX849酸是MRTX849的衍生物,可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。

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MRTX849 acid名称

[ CAS 号 ]:
2561529-96-0

[ 英文名 ]:
MRTX849 acid

MRTX849 acid生物活性

[ 描述 ]:

MRTX849酸是MRTX849的衍生物,可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

KRas G12C

[体外研究]

LC-2在DC50介于0.25和0.76μM之间的多个KRAS突变癌细胞(NCI-H2030、MIA PaCa-2、SW1573、NCI-H23和NCI-H358细胞)中诱导内源性KRASG12C降解。LC-2诱导的KRASG12C降解通过真正的PROTAC机制发生。MIA PaCa-2、NCI-H23和SW1573细胞用2.5μM LC-2处理6、24、48和72小时。在所有三种细胞系中,KRAS的最大降解发生在24小时内,并持续到72小时[1]。LC-2诱导(2.5μM；6-24小时)KRAS G12C降解调节纯合和杂合KRAS突变细胞系中的Erk信号[1]。

[参考文献]

[1]. Bond MJ, et al. Targeted Degradation of Oncogenic KRASG12C by VHL-Recruiting PROTACs. ACS Cent Sci. 2020;6(8):1367-1375.

MRTX849 acid物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₄H₃₇ClFN₇O₄

[ 分子量 ]:
662.15

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，干燥，密封

MRTX849 acid安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi