J-113397

J-113397用途

J-113397是第一种有效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂(Ki:克隆人ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体没有任何激动作用[1]。
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J-113397名称

[ CAS 号 ]:
256640-45-6

[ 英文名 ]:
J-113397

J-113397生物活性

[ 描述 ]:

J-113397是第一种有效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂(Ki:克隆人ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体没有任何激动作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NOP Receptor/ORL1:1.8 ± 0.24 nM (Ki)

κ Opioid Receptor/KOR:640 ± 87 nM (Ki)

μ Opioid Receptor/MOR:1000 ± 160 nM (Ki)

δ Opioid Receptor/DOR:>10000 nM (Ki)


[体外研究]

J-113397(0-500nM)抑制了对表达ORL1(CHO-ORL1)的CHO细胞的[35S]GTPγ。细胞活力测定[1]细胞系：CHO-ORL1细胞浓度：0、0.1、1、10、100、200、500 nM培养时间：10分钟结果：受抑制的伤害肽/孤儿素FQ刺激[35S]鸟苷5′-O-(γ-硫代)三磷酸(GTPγS)与表达ORL1(CHO-ORL2)的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞结合,IC50值为5.3 nM,但对[35S]GTPγS自身结合没有影响。

[体内研究]

J-113397(0-30 mg/kg；皮下注射)；一次)剂量依赖性地抑制在小鼠甩尾试验中由侧脑室(i.c.v.)给药诺西肽诺西肽/孤儿素FQ(HY-P0183)引起的痛觉过敏[1]。动物模型：雄性ICR小鼠(15–25 g)[1]剂量：0、3、10、30 mg/kg给药：皮下注射(皮下注射),给小鼠注射0.1 nmol伤害肽/孤儿素FQ前10分钟结果：在小鼠甩尾试验中,剂量依赖性地抑制了侧脑室(i.c.v.)注射伤害肽/孤啡素FQ引起的痛觉过敏。

[参考文献]

[1]. Ozaki S, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of J-113397, a potent and selective non-peptidyl ORL1 receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2000 Aug 18;402(1-2):45-53.  

J-113397物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H37N3O2

[ 分子量 ]:
399.57

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