BTK-IN-22

BTK-IN-22用途

BTK-IN-22是BTK抑制剂(IC50:0.9 nM)。BTK-IN-22还抑制BLX和BMX,IC50分别为1.4和1.2nM。与伊布替尼(HY-10997)相比,BTK-IN-22显示出改善的激酶选择性[1]
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BTK-IN-22名称

[ CAS 号 ]:
2573048-10-7

[ 英文名 ]:
BTK-IN-22

BTK-IN-22生物活性

[ 描述 ]:

BTK-IN-22是BTK抑制剂(IC50:0.9 nM)。BTK-IN-22还抑制BLX和BMX,IC50分别为1.4和1.2nM。与伊布替尼(HY-10997)相比,BTK-IN-22显示出改善的激酶选择性[1]

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[体外研究]

BTK-IN-23(化合物2)抑制 杰科-1细胞中 BTK公司自磷酸化,国际50值为 109nM[1]。Western印迹分析[1]细胞系:Jeko-1细胞浓度:0.01、0.1、1、10μM培养时间:2小时结果:抑制BTK自磷酸化。

[参考文献]

[1]. Sean T. Toenjes, et al. Controlling Ibrutinib’s Conformations about Its Heterobiaryl Axis to Increase BTK Selectivity. ACS Med. Chem. Lett. 2023. https://doi.org/10.1021/acsmedchemlett.2c00523

BTK-IN-22物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H26N6O2

[ 分子量 ]:
454.52

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