PI3Kγ inhibitor 7

PI3Kγ inhibitor 7用途

PI3Kγ抑制剂7(化合物2)是一种有效的口服活性PI3Kβ抑制剂,其对PI3Kα、PI3K？、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ抑制剂7具有抗肿瘤活性[1]。
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PI3Kγ inhibitor 7名称

[ CAS 号 ]:
2575863-25-9

[ 英文名 ]:
PI3Kγ inhibitor 7

PI3Kγ inhibitor 7生物活性

[ 描述 ]:

PI3Kγ抑制剂7(化合物2)是一种有效的口服活性PI3Kβ抑制剂,其对PI3Kα、PI3K？、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ抑制剂7具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3Kα:4768 nM (IC50)

PI3Kβ:878.1 nM (IC50)

PI3Kγ:3.42 nM (IC50)

PI3Kδ:355.2 nM (IC50)


[体内研究]

PI3Kγ抑制剂7(化合物2)(5mg/kg口服) 在 ICR小鼠中表现出良好的药代动力学吸收,t1/2为 3.4小时,F为 60%[1]PI3Kγ抑制剂7(60mg/kg口服；每日一次,持续 21天) 在小鼠中显示出抗肿瘤活性[1] 动物模型：雌性BALB/c小鼠(CT26细胞)[1]剂量：60 mg/kg给药：口服。；结果：降低肿瘤重量,TGI为51.2%,IR为52.1%。

[参考文献]

[1]. HeJun Lv, et al. Alkyne derivative, preparation method for same, and uses thereof. WO2021004421A1.

PI3Kγ inhibitor 7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H25N9O2

[ 分子量 ]:
555.59

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