Estrogen receptor β antagonist 2

Estrogen receptor β antagonist 2用途

雌激素受体β拮抗剂2是一种有效且选择性的雌激素受体β(ERβ)拮抗剂,ERα和ERβ的IC50分别为109.10、0.63µM[1]。

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Estrogen receptor β antagonist 2名称

[ CAS 号 ]:
2580941-14-4

[ 英文名 ]:
Estrogen receptor β antagonist 2

Estrogen receptor β antagonist 2生物活性

[ 描述 ]:

雌激素受体β拮抗剂2是一种有效且选择性的雌激素受体β(ERβ)拮抗剂,ERα和ERβ的IC50分别为109.10、0.63µM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ERα:109.10 μM (IC50)

ERβ:0.63 μM (IC50)

[体外研究]

雌激素受体β拮抗剂2(化合物42)(0-100µM)在MCF-7细胞中显示抗增殖活性,IC50值>100µM[1]。雌激素受体β拮抗剂2通过与Tyr488的Asp303(H3)H键与ERβH12的相互作用电位存在差异[1]。

[参考文献]

[1]. Carr M, et al. Optimisation of estrogen receptor subtype-selectivity of a 4-Aryl-4H-chromene scaffold previously identified by virtual screening. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 1;28(5):115261.

Estrogen receptor β antagonist 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₆N₂O₆

[ 分子量 ]:
426.46

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