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PXS-6302

PXS-6302用途

PXS-6302是一种不可逆赖氨酰氧化酶抑制剂,其IC50分别为3.7μM(牛LOX)、3.4μM(rh LOXL1)、0.4μM(rh LOXL2)、1.5μM(LH LOXL3)和0.3μM(RV LOXL4)。PXS-6302易于皮肤渗透,减少胶原沉积,显著改善疤痕外观[1]。
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PXS-6302名称

[ CAS 号 ]:
2584947-54-4

[ 英文名 ]:
PXS-6302

PXS-6302生物活性

[ 描述 ]:

PXS-6302是一种不可逆赖氨酰氧化酶抑制剂,其IC50分别为3.7μM(牛LOX)、3.4μM(rh LOXL1)、0.4μM(rh LOXL2)、1.5μM(LH LOXL3)和0.3μM(RV LOXL4)。PXS-6302易于皮肤渗透,减少胶原沉积,显著改善疤痕外观[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶

[ 靶点 ]

3.7 μM (Bovine LOX), 3.4 μM (rh LOXL1), 0.4 μM (rh LOXL2), 1.5 μM (rh LOXL3), 0.3 μM (rh LOXL4)[1]


[体外研究]

PXS-6302对细胞单层(如Caco-2或MDCKII细胞)具有高渗透性[1]。

[体内研究]

PXS-6302在猪切除和烧伤模型中抑制LOX、减少交联并改善疤痕外观[1]。PXS-6302(1.5%,水包油乳膏；500 mg乳膏涂抹于16 cm2；外用；每天一次,持续28天)减少了局部应用下小鼠损伤和纤维化模型中的胶原沉积和交联蛋白[1]。PXS-6302(0.5、1.5或3%,水包油乳膏；400 mg乳膏涂抹于16 cm2；外用；每天一次,持续12周)也显著改善了局部应用下猪损伤模型中的疤痕外观,而不降低组织强度[1]。动物模型：猪切除损伤模型(雌性幼猪,18-20 kg)[1]剂量：0.5、1.5或3%,水包油乳膏；400 mg乳膏涂抹于16 cm2施用：外用；伤后1、2和3周；每天一次,持续12周结果：3%治疗后的疤痕评分明显更高,表明疤痕外观明显改善。

PXS-6302物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H10F3NO2S

[ 分子量 ]:
265.25

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联系人：徐乾明

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