CB1R Allosteric modulator 4

CB1R Allosteric modulator 4用途

CB1R变构调节剂4是一种具有良好生物活性的1型大麻素(CB1R)的正变构调制器。CB1R变构调节剂4抑制cAMP的生成,并在β-arrestin-2招募方面表现出强大的活性[1]。
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CB1R Allosteric modulator 4名称

[ CAS 号 ]:
2633686-53-8

[ 英文名 ]:
CB1R Allosteric modulator 4

CB1R Allosteric modulator 4生物活性

[ 描述 ]:

CB1R变构调节剂4是一种具有良好生物活性的1型大麻素(CB1R)的正变构调制器。CB1R变构调节剂4抑制cAMP的生成,并在β-arrestin-2招募方面表现出强大的活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

hCB1-R


[体外研究]

CB1R是中枢神经系统中最丰富的G蛋白偶联受体(GPCR),CB1R参与调节从神经传递到能量代谢的生理过程[1]。CB1R变构调节剂4(化合物66b)(0.10 nM-10µM；30分钟)抑制CHO hCB1R中forskolin刺激的细胞cAMP生成,EC50值为0.05μM[1]。CB1R变构调节剂4(0.10 nM-10µM；90分钟)对EC50值为0.163μM的hCB1R-CHO-K1细胞中的β-arrestin-2募集起作用[1]。CB1R变构调节剂4(1.6-200µM；2 h)提高了水溶性,具有良好的生物活性,并显示出动态水溶性(溶解度极限为3.13μM[1])。

[参考文献]

[1]. Schaffer PC, et al. Focused structure-activity relationship profiling around the 2-phenylindole scaffold of a cannabinoid type-1 receptor agonist-positive allosteric modulator: site-III aromatic-ring congeners with enhanced activity and solubility. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 1;28(21):115727.

CB1R Allosteric modulator 4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H17N3O2S

[ 分子量 ]:
363.43

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