FGFR2/3-IN-1

FGFR2/3-IN-1用途

FGFR2/3-IN-1是一种有效的选择性FGFR2和FGFR3(FGFR)抑制剂,IC50分别为1nM和0.5nM。FGFR2/3-IN-1的选择性是FGFR1/FGFR4和其他激酶的40倍以上。FGFR2/3-IN-1还抑制FGFR3 V555L和V555M突变体,IC50分别为2.7 nM和6.1 nM[1]。
点击显示

FGFR2/3-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2640352-86-7

[ 英文名 ]:
FGFR2/3-IN-1

FGFR2/3-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

FGFR2/3-IN-1是一种有效的选择性FGFR2和FGFR3(FGFR)抑制剂,IC50分别为1nM和0.5nM。FGFR2/3-IN-1的选择性是FGFR1/FGFR4和其他激酶的40倍以上。FGFR2/3-IN-1还抑制FGFR3 V555L和V555M突变体,IC50分别为2.7 nM和6.1 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

[ 靶点 ]

FGFR2:1 nM (IC50)

FGFR3:0.5 nM (IC50)

FGFR3 V555L:2.7 nM (IC50)

FGFR3 V555M:6.1 nM (IC50)

FGFR1:21 nM (IC50)

FGFR4:145 nM (IC50)


[体外研究]

FGFR2/3-IN-1(化合物29)具有清晰的CYP谱(CYP3A4 IC50>25μM)。FGFR2/3-IN-1在全血(WB)测定中显示出优异的效力(全血,IC50=177 nM)[1]。

[体内研究]

FGFR2/3-IN-1(化合物29)被推进大鼠药代动力学研究。静脉注射臂的清除率较低(肝血流量(HBF)=35%),半衰期适中(t1/2=1.7小时)。在口服剂量中,FGFR2/3-In-1表现出良好的暴露(AUC=5108 nM·h)和较高的口服生物利用度(F%=82)[2]。大鼠静脉注射大鼠口服剂量(mg/kg)1.0剂量(mg/kg)3.0 HBF%35 Cmax(nM)2303 Vdss(L/kg)1.6 AUC(nM·h)5108 T1/2(h)1.7 F%82

[参考文献]

[1]. Artem Shvartsbart, et al. Discovery of Potent and Selective Inhibitors of Wild-Type and Gatekeeper Mutant Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) 2/3. J Med Chem. 2022 Nov 24;65(22):15433-15442.  

FGFR2/3-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H22D3N7O3

[ 分子量 ]:
450.51

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[FGFR2/3-IN-1]化源网提供FGFR2/3-IN-1CAS号2640352-86-7，FGFR2/3-IN-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询FGFR2/3-IN-1上化源网，专业又轻松。>>电脑版：FGFR2/3-IN-1

标题：【FGFR2/3-IN-1】FGFR2/3-IN-1 CAS号:2640352-86-7【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2640352-86-7_1727319.html