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KRAS G12C inhibitor 18

KRAS G12C inhibitor 18用途

KRAS G12C抑制剂18是一种口服有效的KRAS G12C抑制剂。抗肿瘤活性[1]。
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KRAS G12C inhibitor 18名称

[ CAS 号 ]:
2649788-45-2

[ 英文名 ]:
KRAS G12C inhibitor 18

KRAS G12C inhibitor 18生物活性

[ 描述 ]:

KRAS G12C抑制剂18是一种口服有效的KRAS G12C抑制剂。抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

KRas G12C


[体外研究]

KRAS G12C抑制剂18(化合物34)抑制许多KRAS G12C突变肿瘤细胞系(如H358、SW1436、MiaPaca-2细胞等)的生长[1]。

[体内研究]

KRAS G12C抑制剂18在单剂量治疗后8小时表现出对pERK和活性KRAS的剂量依赖性抑制作用,剂量范围为12.5至100 mg/kg[1]。KRAS G12C抑制剂18(30 mg/kg;p.o.;每日两次)在肺癌H358异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤生长活性[1]。

[参考文献]

[1]. Serge Louis Boulet, et al. Kras g12c inhibitors. WO2021118877A1.

KRAS G12C inhibitor 18物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H20ClFN4O3S

[ 分子量 ]:
510.97

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