Neuraminidase-IN-10

Neuraminidase-IN-10用途

神经氨酸酶-IN-10是一种具有抗流感活性的有效神经氨酸酸酶(NA)抑制剂。神经氨酸酶-IN-10抗H1N1、H5N1和H5N8,IC50值分别为2.6nM、5.1nM和1.65nM[1]。
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Neuraminidase-IN-10名称

[ CAS 号 ]:
2685786-29-0

[ 英文名 ]:
Neuraminidase-IN-10

Neuraminidase-IN-10生物活性

[ 描述 ]:

神经氨酸酶-IN-10是一种具有抗流感活性的有效神经氨酸酸酶(NA)抑制剂。神经氨酸酶-IN-10抗H1N1、H5N1和H5N8,IC50值分别为2.6nM、5.1nM和1.65nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
研究领域 >> 感染

[体外研究]

神经氨酸酶-IN-10在CEFs中对H5N1和H5N8的EC50值分别为7.28和0.71μM,显示出良好的抗流感病毒活性。神经氨酸酶-IN-10在MDCK细胞中显示抗流感病毒活性,EC50值分别为0.04±0.04和28.70±1.61μM[1]。代谢稳定性是评估候选药物的重要指标。神经氨酸酶-IN-10的T1/2(min)、临床(mic)(μL/min/kg)、临床(肝脏)(mL/min/kg)和剩余(T=60min)值分别为120.5min、11.5μL/min/kg、10.4mL/min/kg和73.8min[1]。

[体内研究]

神经氨酸酶-IN-10(0.156 mM-10 mM;注射到鸡蛋中)在鸡胚蛋模型中以剂量依赖性方式显示出对H5N1和H5N8毒株的良好保护[1]。动物模型:SPF鸡胚蛋[1]剂量:0.156mm;0.625mm;2.5mm;10mM给药:注射到卵细胞中结果:在该感染模型中不如OSC有效,但也显示出一定的治疗效果。神经氨酸酶-IN-10(H5N1:100和40%;H5N8:100和100%)在2.5 mM和10 mM时的存活率[1]。

[参考文献]

[1]. Han Ju, et al. Iterative Optimization and Structure-Activity Relationship Studies of Oseltamivir Amino Derivatives as Potent and Selective Neuraminidase Inhibitors via Targeting 150-Cavity. J Med Chem. 2022 Aug 8. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c01970.

Neuraminidase-IN-10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H34N2O5S

[ 分子量 ]:
486.62

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