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ZXH-4-130 TFA

ZXH-4-130 TFA用途

ZXH-4-130 TFA是一种高效、选择性的CRBN降解剂。ZXH-4-130是一种CRBN-VHL化合物(杂PROTAC)[1]。
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ZXH-4-130 TFA名称

[ CAS 号 ]:
2711006-67-4

[ 英文名 ]:
ZXH-4-130 TFA

ZXH-4-130 TFA生物活性

[ 描述 ]:

ZXH-4-130 TFA是一种高效、选择性的CRBN降解剂。ZXH-4-130是一种CRBN-VHL化合物(杂PROTAC)[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

VHL


[体外研究]

ZXH-4-130(100纳米；2小时预处理；然后用1μM泊马利多明处理96小时)TFA在很大程度上防止了泊马利多明(1μM)的细胞毒性,ZXH-4-130 TFA具有统计上显著的预防作用[1]。嗯。在将S细胞暴露于CC-885之前,先用50 nM的ZXH-4-130 TFA预处理2小时,CC-885是一种通过CRBN E3连接酶募集诱导G1到S相转换蛋白1(GSPT1)降解的化合物。用50 nM的ZXH-4-130 TFA预处理可挽救GSPT1降解[1]。ZXH-4-130(100 nM预处理2小时；然后用THAL-SNS-032处理6小时)TFA诱导几乎完全的CRBN降解,但THAL-SNS-032对CDK9的活性仅被部分阻止[1]。

[参考文献]

[1]. Chelsea E Powell, et al. Selective degradation-inducing probes for studying cereblon (CRBN) biology. RSC Med Chem. 2021 Jul 6;12(8):1381-1390.

ZXH-4-130 TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C48H59F3N6O11S

[ 分子量 ]:
985.08

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区域：上海市普陀区

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