tans-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。tans-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
AU-15330是SWI/SNF ATP酶亚单位SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解物。AU-15330在前列腺癌异种移植模型中诱导对肿瘤生长的有效抑制,并与AR拮抗剂恩扎鲁胺协同作用。AU-15330在无毒性的去势耐受性前列腺癌(CRPC)模型中诱导疾病缓解[1]。
Tetraethylene glycol monomethyl ether 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
369-Trioxaundecanedioic Acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
来那度胺-d5是氘标记的来那度胺。来那度胺(CC-5013)是沙利度胺的衍生物,用作分子粘合剂。来那度胺是一种口服活性免疫调节剂。来那度胺(CC-5013)是泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体,可通过CRBN-CRL4泛素连接酶选择性泛素化和降解两种淋巴转录因子IKZF1和IKZF3。来那度胺(CC-5013)特异性抑制成熟B细胞淋巴瘤(包括多发性骨髓瘤)的生长,并诱导T细胞释放IL-2[1][2]。
CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性 cereblon (CRBN) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM,而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
Methylamino-PEG2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
NH-bis(PEG2-C2-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
TCO4-PEG2-Maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。TCO4-PEG2-Maleimide 含有 TCO 和 Maleimide 基团,可分别与 tetrazine 基或硫氧基 (thiol group) 发生特异性“click”反应,或“巯基-丙烯酰胺”反应。
BocNH-PEG5-CH2CH2Br 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH(VH032-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH)是一端含有VHL配体的E3连接酶-配体-连接物共轭物。(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH用于PROTAC技术[1]。
Azido-PEG2-C6-Cl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Amino-Tri-(m-PEG4-ethoxymethyl)-methane 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BSJ-03-204 是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
Azido-PEG5-S-methyl ethanethioate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Bromo-PEG6-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
Amino-PEG9-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
N-Mal-N-bis(PEG4-NH-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Biotin-PEG8-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BnO-PEG4-OH 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC 连接桥,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
THP-PEG4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。THP-PEG4-OH 可用于合成PROTAC分子。
Hydroxy-PEG5-C2-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
t-Boc-Aminooxy-PEG3-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Tetrazine-Ph-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker,可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
Aminooxy-PEG8-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。