CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性 cereblon (CRBN) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM,而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
ERK-CLIPTAC是一种触发ERK降解的PROTAC分子[1]。
PROTAC EED降解剂-1是一种pKD为9.02的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-1是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.17)[1]。
PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3是一种新降解物,可用于合成抗体新降解物结合物(AnDC)[1][2]。
HDAC6降解剂-3是一种通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径产生的有效和选择性HDAC6的降解剂,DC50值为19.4nM。HDAC6降解剂-3对HDAC6和HDAC1的IC50分别为4.54nM和0.647μM。HDAC6降解剂-3导致α-微管蛋白的强烈超乙酰化[1]。
多维替尼RIBOTAC TFA是一种靶向RNA降解剂,以增强的效力和选择性切割前miR-21。
PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种 PROTAC 类的有效 RIPK 降解剂。
dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
PROTAC BTK降解物-6(化合物15)是一种PROTAC-BTK降解物(DC50:3.18nM。PROTAC-BTK降解物-6具有抗炎活性,抑制NF-κB活化,并抑制促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6)的表达[1]。
E3 ligase Ligand 9 是用于 PROTAC 技术,可连接到E3连接酶的,BETd-260的一个配体。BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,降低 BRD4 蛋白活性,IC50 值为 51 pM。
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
PROTAC Her3降解物-8(化合物PP2)是一种可以在体外和细胞实验中降解Her3蛋白的PROTAC,可用于研究HER家族蛋白调控的疾病[1]。
PROTACα-突触核蛋白降解器5是一种高选择性的α-突触蛋白聚集体小分子降解器(PROTAC),其DC50为7.51μM,最高降解率Dmax为89%。PROTACα-突触核蛋白降解器5含有探针分子sery308和E3连接酶配体。PROTACα-突触核蛋白降解物5可用于神经疾病研究[1]。
SNX7886 是一种有效的 CDK8/19 蛋白降解剂。SNX7886 在 293细胞中降解 CDK 8 和 CDK 19,降解率分别为 90% 和 80%。
dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。
SHP2蛋白降解剂-2(SHP2-D26)是一种SHP2蛋白原酸降解剂。SHP2蛋白降解物-2降低各种癌细胞中SHP2的表达水平[1]。
PROTAC BRD9降解剂-3是一种用于治疗癌症的BRD9双功能降解剂。
PROTAC eEF2K降解物-1(化合物11l)是一种针对PROTAC小分子的eEF2K,可诱导MDA-MB-231细胞凋亡。PROTAC eEF2K降解剂-1介导eEF2K的降解[1]。
PROTAC BET Degrader-10 是有效 BET BRD4降解剂,DC50 为 49 nM,详细信息请参考专利 WO2017007612A1,example 37。
HEMTAC CDK4/6降解器1是由HSP90和CDK4/6配体连接的PROTAC,Kd值为35.7μM。HEMTAC CDK4/6降解剂1诱导B16F10黑色素瘤细胞中CDK4/6的降解。HEMTAC CDK4/6降解剂1在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6降解剂1可用于癌症研究[1]。
DT2216 是选择性靶向 B 细胞淋巴瘤的大型蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 将 BCL-XL 靶向 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。
PROTAC BRD4降解剂-20(化合物195)是一种双功能化合物,也是BRD4的降解剂[1]。
Mcl1-IN-14 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Mcl1-IN-14 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂,可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。
TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。