< 生产厂家价格 >

尼普拉嗪

尼普拉嗪用途

Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。

点击显示

尼普拉嗪名称

[ CAS 号 ]:
27367-90-4

[ 中文名 ]:
尼普拉嗪

[ 英文名 ]:
Niaprazine

[英文别名 ]:

Nopron
EINECS 248-431-5
1709 CERM
Niaprazine

尼普拉嗪生物活性

[ 描述 ]:

Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[体外研究]

尼亚拉嗪对囊泡单胺转运体和D2、α2、β、H1和mAch受体的亲和力较低。尼亚拉嗪,尤其是(+)立体异构体,对α1(Ki=77 nM)和5-HT2(Ki=25 nM)结合位点具有较高的亲和力,但对5-HT1A和5-HT1B结合位点的识别能力较差[2]。

[体内研究]

尼亚普拉嗪(60mg/kg；i.p.；1次)治疗后30min大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)浓度升高,治疗后3-8h浓度降低。尼亚普拉嗪还会导致大鼠脑去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)的短暂消耗[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(150-200g)[3]剂量：60mg/kg给药：腹腔注射；一次结果：治疗30min后大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)浓度升高,治疗3-8h后降低。

[参考文献]

[1]. D Scherman, et al. Molecular pharmacology of niaprazine. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1988;12(6):989-1001.

[2]. P G Rossi, et al. Niaprazine in the treatment of autistic disorder. J Child Neurol. 1999 Aug;14(8):547-50.

[3]. P E Keane, et al. The effect of niaprazine on the turnover of 5-hydroxytryptamine in the rat brain. Neuropharmacology. 1982 Feb;21(2):163-9.

尼普拉嗪物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅FN₄O

[ 分子量 ]:
356.43700

[ 精确质量 ]:
356.20100

[ PSA ]:
51.96000

[ LogP ]:
3.12900

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
室温，密封，干燥

尼普拉嗪毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: QS4476100

CHEMICAL NAME :: Nicotinamide, N-(3-(4-(p-fluorophenyl)-1-piperazinyl)-1-methylpropy l)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 27367-90-4

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0844157

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C20-H25-F-N4-O

MOLECULAR WEIGHT :: 356.49

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 890 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: GWXXBX German Offenlegungsschrift Patent Document. (U.S. Patent and Trademark Office, Foreign Patents, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #1957371

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 145 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: GWXXBX German Offenlegungsschrift Patent Document. (U.S. Patent and Trademark Office, Foreign Patents, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #1957371

点击显示

尼普拉嗪安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933599090

尼普拉嗪海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%