DX2-201

DX2-201用途

DX2-201是一种有效的选择性氧化磷酸化(OXPHOS)复合物I抑制剂,IC50为312nm。DX2-201具有抗癌作用[1]。
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DX2-201名称

[ CAS 号 ]:
2749554-00-3

[ 英文名 ]:
DX2-201

DX2-201生物活性

[ 描述 ]:

DX2-201是一种有效的选择性氧化磷酸化(OXPHOS)复合物I抑制剂,IC50为312nm。DX2-201具有抗癌作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 312 nM (OXPHOS complex I)[1]


[体外研究]

当培养基中的葡萄糖被半乳糖取代时,DX2-201(cmpound 2)通过消耗MIA PaCa-2细胞中的ATP生成而有效抑制线粒体功能,这种情况迫使哺乳动物细胞依赖氧磷[1]。DX2-201在含半乳糖的培养基中消耗ATP生成,IC50值为118.5 nM[1]。在NAD/NADH分析(IC50=312nm)中,DX2-201通过抑制NADH氧化为NAD+而显著抑制OXPHOS复合物I[1]。DX2-201抑制MIA PaCa-2和BxPC-3细胞生长,IC50值分别为0.4μM和0.6μM[1]。

[参考文献]

[1]. Ding Xue, et al. Discovery and Lead Optimization of Benzene-1,4-disulfonamides as Oxidative Phosphorylation Inhibitors.J Med Chem. 2022 Jan 13;65(1):343-368. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34982568/

DX2-201物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H28N2O6S2

[ 分子量 ]:
432.55

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