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YS-201

YS-201用途

YS-201是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，之前在临床试验中治疗心绞痛和高血压。

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YS-201名称

[ CAS 号 ]:
108852-42-2

[ 中文名 ]:
YS-201

[ 英文名 ]:
YS-201

[英文别名 ]:

Epddnp
YS 201
YS-201

YS-201生物活性

[ 描述 ]:

YS-201是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,之前在临床试验中治疗心绞痛和高血压。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

YS-201(二吡地平)显着降低全身血管阻力,改善中风指数和左心室射血分数。平均肺动脉和楔压略微增加,这可能是静脉回流增加的结果,而右心房和左心室舒张末期压力没有显着变化。然而,在给予二吡地平后,增加的左心室舒张末期容积指数清楚地表明预负荷的增加[1]。静脉内和口服剂量后,绝对生物利用度计算为18.7％。胆汁排泄占二吡地平总清除率的约0.1％,并且不会有助于药物的整体消除。门静脉内给药后,二吡地平的生物可利用部分增加至44.3％,表明肝前药缺失部位[2]。通过强饲法单独施用二吡地平对小鼠和大鼠引起不耐受反应,从200mg/kg体重(小鼠)和250mg/kg体重(大鼠)的最低测试剂量水平开始。在大鼠中,15mg二吡地平/ kg体重/天的毒性作用发生[3]。

[参考文献]

[1]. Di Donato M, et al. Acute hemodynamic effects of intravenous diperdipine, a new dihydropyridine derivative, in coronary heart disease. Am Heart J. 1991 Mar;121(3 Pt 1):776-81.

[2]. Greiner PO, et al. Evaluation of first pass effect and biliary excretion of diperdipine in the dog. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1990 Jul-Sep;15(3):185-90.

[3]. Herzog R, et al. Experimental studies on the toxicity of diperdipine following oral and parenteral application. Arzneimittelforschung. 1995 Mar;45(3):240-5.

[相关活性小分子]

YS-201物理化学性质

[ 密度 ]:
1.207g/cm3

[ 沸点 ]:
593.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₁N₃O₆

[ 分子量 ]:
457.51900

[ 闪点 ]:
313ºC

[ 精确质量 ]:
457.22100

[ PSA ]:
113.69000

[ LogP ]:
4.21170

[ 蒸汽压 ]:
4.47E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.556

[ 储存条件 ]:
2-8℃

YS-201

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YS-201生物活性

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