TNIK-IN-5

TNIK-IN-5用途

TNIK-IN-5是一种有效的TNIK抑制剂,IC50为0.05μM。TNIK-IN-5有效抑制完整细胞中的Wnt信号。TNIK-IN-5在体外显示出优异的抗结直肠癌活性[1]。
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TNIK-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
2754265-66-0

[ 英文名 ]:
TNIK-IN-5

TNIK-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

TNIK-IN-5是一种有效的TNIK抑制剂,IC50为0.05μM。TNIK-IN-5有效抑制完整细胞中的Wnt信号。TNIK-IN-5在体外显示出优异的抗结直肠癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

[ 靶点 ]

IC50: 0.05 μM (TNIK)[1]


[体外研究]

TNIK-IN-5(化合物8g)(1.25-5μM；48小时)以剂量依赖性方式显著抑制HCT116的细胞增殖[1]。TNIK-IN-5(1μM；24,48小时)强烈阻止HCT116细胞迁移[1]。TNIK-IN-5(10-40μM；48小时)浓度依赖性地抑制细胞核中β-连环蛋白和TCF-4的蛋白水平,并显著降低Wnt靶基因产物的表达,包括Axin2和c-Myc[1]。细胞增殖试验细胞系：HCT116细胞【1】浓度：1.25μM,2.5μM,5μM孵育时间：48小时结果：明显抑制细胞增殖,呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. Luo X, Yang R, Li Y, Zhang L, Yang S, Li L. Discovery of benzo[d]oxazol-2(3H)-one derivatives as a new class of TNIK inhibitors for the treatment of colorectal cancer. Bioorg Med Chem Lett. 2022;67:128745.

TNIK-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H17N3O3

[ 分子量 ]:
371.39

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