HDAC-IN-30

HDAC-IN-30用途

HDAC-IN-30是一种新型多靶点HDAC抑制剂,包括HDAC1(IC50=13.4nm)、HDAC2(IC50=28.0nm)、HDAC3(IC50=9.18nm)、HDAC6(IC50=42.7nm)、HDAC8(IC50=131nm)。HDAC-IN-30具有强大的抗肿瘤功效[1]。
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HDAC-IN-30名称

[ CAS 号 ]:
2756809-34-2

[ 英文名 ]:
HDAC-IN-30

HDAC-IN-30生物活性

[ 描述 ]:

HDAC-IN-30是一种新型多靶点HDAC抑制剂,包括HDAC1(IC50=13.4nm)、HDAC2(IC50=28.0nm)、HDAC3(IC50=9.18nm)、HDAC6(IC50=42.7nm)、HDAC8(IC50=131nm)。HDAC-IN-30具有强大的抗肿瘤功效[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:13.4 nM (IC50)

HDAC2:28.0 nM (IC50)

HDAC3:9.18 nM (IC50)

HDAC6:42.7 nM (IC50)

HDAC8:131 nM (IC50)


[体外研究]

HDAC-IN-30(化合物8小时；0.5,1,2μM；48小时)可通过促进p53的磷酸化有效激活p53通路[1]。HDAC-IN-30(0,1,2.5,5 mM；48小时；HepG2细胞)以浓度依赖性方式诱导细胞周期阻滞在G2期[1]。HDAC-IN-30(0,1,2.5,5mm；48小时)在HepG2细胞中具有显著的抗癌活性[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0.5,1,2μM孵育时间：24小时结果：通过促进p53细胞周期的磷酸化可以有效激活p53通路分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0,1,2.5,5μM孵育时间：48小时结果：细胞以剂量依赖性方式阻滞在G2期。凋亡分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0,1,2.5,5μM培养时间：24小时结果：HepG2细胞具有显著的抗癌活性。

[体内研究]

HDAC-IN-30(12,24 mg/kg；腹腔注射,连续4周,每两天一次)显示出强大的抗癌活性,即使在高剂量(24 mg/kg)下也没有副作用[1]。动物模型：HepG2异种移植小鼠模型[1]剂量：12,24 mg/kg给药：腹腔注射,每2天,4周一次结果：显示出强大的抗癌活性

[参考文献]

[1]. Liu Q, et al. Discovery of phthalazino [1, 2-b]-quinazolinone derivatives as multi-target HDAC inhibitors for the treatment of hepatocellular carcinoma via activating the p53 signal pathway. Eur J Med Chem. 2022, 229:114058.

HDAC-IN-30物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H23N5O3

[ 分子量 ]:
405.45

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