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恩斯特韦富马酸盐

恩斯特韦富马酸盐用途

Ensitrelvir(S-217622)富马酸盐是第一种口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13 nM)[1][2]。
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恩斯特韦富马酸盐名称

[ CAS 号 ]:
2757470-18-9

[ 中文名 ]:
恩斯特韦富马酸盐

[ 英文名 ]:
Ensitrelvir fumarate

[英文别名 ]:

恩斯特韦富马酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Ensitrelvir(S-217622)富马酸盐是第一种口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13 nM)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[体外研究]

在SARS-CoV-2感染的VeroE6/TMPRSS2细胞的细胞病变效应(cpe)抑制试验中,富马酸恩替雷韦显示野生型病毒和α、β、γ和δ变体的EC50值约为0.4μM。SARS冠状病毒和MERS冠状病毒的EC50值分别为0.21和1.4μM[1]。

[体内研究]

延胡索酸增敏瑞韦剂量依赖性地抑制小鼠体内SARS-CoV-2的肺内复制[2]。

[参考文献]

[1]. McKimm-Breschkin JL, et al. COVID-19, Influenza and RSV: Surveillance-informed prevention and treatment - Meeting report from an isirv-WHO virtual conference. Antiviral Res. 2022;197:105227.

[2]. Yuto Unoh, et al. Discovery of S-217622, a Non-Covalent Oral SARS-CoV-2 3CL Protease Inhibitor Clinical Candidate for Treating COVID-19. bioRxiv 2022.01.26.477782.

恩斯特韦富马酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H21ClF3N9O6

[ 分子量 ]:
647.95

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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