EGFR-IN-46

EGFR-IN-46用途

EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。
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EGFR-IN-46名称

[ CAS 号 ]:
2764772-88-3

[ 英文名 ]:
EGFR-IN-46

EGFR-IN-46生物活性

[ 描述 ]:

EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK

[ 靶点 ]

EGFR:20.17 nM (IC50)

FAK:14.25 nM (IC50)


[体外研究]

EGFR-IN-46(化合物6h)(0-100µM；24 h)抑制DLD1、HCT-116细胞的生长活性,IC50分别为1.79和3.28µM【1】。EGFR-IN-46(3µM；24 h)诱导DLD1细胞凋亡【1】。EGFR-IN-46表现出较弱的TOP1(拓扑异构酶I)中毒效应(-/+)[1]。细胞增殖试验【1】细胞系：DLD1、HCT-116、MDMBA-231、MCF-7、Hela细胞浓度：10µM孵育时间：24小时结果：DLD1、HCT-116、MDMBA-231、MCF-7、Hela细胞生长抑制率分别为92.36%、89.34%、84.76%、90.36%、90.78%。凋亡分析【1】细胞系：DLD1细胞浓度：3µM孵育时间：24 h结果：凋亡细胞总数从7%增加到90.33%。

[参考文献]

[1]. Elbadawi MM, et al. 2-Arylquinolines as novel anticancer agents with dual EGFR/FAK kinase inhibitory activity: synthesis, biological evaluation, and molecular modelling insights. J Enzyme Inhib Med Chem. 2022 Dec;37(1):349-372.

EGFR-IN-46物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H32F3N3O3

[ 分子量 ]:
503.56

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