Antitubercular agent-31

Antitubercular agent-31用途

抗结核药-31(化合物2)是一种抗结核药,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.03μM。抗结核药物-31还通过1.1μM的IC50抑制DprE1[1]。
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Antitubercular agent-31名称

[ CAS 号 ]:
2764818-29-1

[ 英文名 ]:
Antitubercular agent-31

Antitubercular agent-31生物活性

[ 描述 ]:

抗结核药-31(化合物2)是一种抗结核药,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.03μM。抗结核药物-31还通过1.1μM的IC50抑制DprE1[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 1.1 μM (DprE1)[1]


[体外研究]

抗结核剂-31(化合物2)在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中的水溶性为0.81μg/mL。血浆蛋白结合性能为97.9%[1]。抗结核剂-31在人类和小鼠肝微粒体中显示出可接受的肝微粒状稳定性[1]。

[体内研究]

抗结核药-31(10或2 mg/kg；口服或静脉注射；一次)在仅静脉给药的情况下显示出可接受的药代动力学(PK)曲线,在体内显示出膜渗透性差或清除率快[1]。动物模型：雄性Balb/c小鼠[1]剂量：10 mg/kg或2 mg/kg给药：口服(10 mg/kg)或静脉注射(2 mg/kg)(药代动力学分析)结果：抗结核药-31(化合物2)的PK数据,iv,2mg/kg[1]。Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC0-t(h*ng/mL-∞ (h*ng/mL)T1/2(h)CL/F(mL/h/kg)MRT0-∞ (h) 0.1±0.0 463.4±103.4 158.2±18.8 161.3±18.6 0.3±0.0 12515.5±1379.7 0.4±0.0口服时未检测到化合物信号。

[参考文献]

[1]. Shi R, et al. Development of 6-Methanesulfonyl-8-nitrobenzothiazinone Based Antitubercular Agents. ACS Med Chem Lett. 2022 Mar 10;13(4):593-598.

Antitubercular agent-31物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H24F2N4O5S2

[ 分子量 ]:
502.56

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