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HS-276

HS-276用途

HS-276是一种口服活性、强效和高选择性TAK1抑制剂,Ki为2.5 nM。HS-276对TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1和MLK1有显著抑制作用,IC50值分别为8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280和5585 nM。HS-276可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。
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HS-276名称

[ CAS 号 ]:
2767422-72-8

[ 英文名 ]:
HS-276

HS-276生物活性

[ 描述 ]:

HS-276是一种口服活性、强效和高选择性TAK1抑制剂,Ki为2.5 nM。HS-276对TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1和MLK1有显著抑制作用,IC50值分别为8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280和5585 nM。HS-276可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[ 靶点 ]

IRAK1:264 nM (IC50)

IRAK4:2500 nM (IC50)


[体外研究]

HS-276以剂量依赖性方式降低TNF、IL-6和IL-1β的表达,IC50值分别为138、201和234 nM[1]。

[体内研究]

HS-276(炎症性关节炎的CIA小鼠模型,50 mg/kg,IP,每天6天)减少炎症、血管翳、软骨损伤(CD)、骨吸收(BR)和骨膜骨形成(PBF)的组织学表现[1]。HS-276(CD-1小鼠,30 mg/kg,口服灌胃一次)在Cmax为3.68μM和%F为98.1%的小鼠中显示出良好的生物利用度[1]。

[参考文献]

[1]. Scarneo S, et al. Development and Efficacy of an Orally Bioavailable Selective TAK1 Inhibitor for the Treatment of Inflammatory Arthritis. ACS Chem Biol. 2022 Mar 18;17(3):536-544.

HS-276物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H29N5O2

[ 分子量 ]:
419.52

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