(Rac)-ErSO-DFP
(Rac)-ErSO-DFP用途
(Rac)-ErSO-DFP是ErSO-DFP的衍生物和选择性小分子Erα生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP通过过度激活ERα依赖性a-UPR(摘自专利WO2022087234A1)[1]来对抗ERα+乳腺癌(包括耐药肿瘤)。
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(Rac)-ErSO-DFP名称
[ CAS 号 ]:
2768139-73-5
[ 英文名 ]:
(Rac)-ErSO-DFP
(Rac)-ErSO-DFP生物活性
[ 描述 ]:
(Rac)-ErSO-DFP是ErSO-DFP的衍生物和选择性小分子Erα生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP通过过度激活ERα依赖性a-UPR(摘自专利WO2022087234A1)[1]来对抗ERα+乳腺癌(包括耐药肿瘤)。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 35 nM (MCF-7 cells)[1].
[体外研究]
(Rac)-ErSO-DFP(化合物2)(0.001-1µM;24小时)在MCF-7细胞中保持有效的抗癌活性,IC50为35 nM[1]。细胞活力测定[1]细胞系:MCF-7细胞浓度:0.001-1µM孵育时间:24小时结果:显示出持续的抗癌活性,IC50为35 nM。
[体内研究]
(Rac)-ErSO-DFP(化合物2)(5mg/kg;静脉注射;3xq.wk.)在低剂量下显示出抗ERα+乳腺癌的持续活性[1]。动物模型:去卵巢Nu/J小鼠(MCF-7原位肿瘤模型)[1]。剂量:5mg/kg给药:静脉注射;每周一次,共3次。结果:在ERα+乳腺癌小鼠模型中维持了MCF-7肿瘤消退的能力。
[参考文献]
(Rac)-ErSO-DFP物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H17F5N2O2
[ 分子量 ]:
412.35
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