SARS-CoV-2 Mpro-IN-2

SARS-CoV-2 Mpro-IN-2用途

SARS-CoV-2 Mpro-IN-2(化合物GC-14)是一种选择性、低细胞毒性和非共价的Mpro抑制剂(IC50=0.40μM),具有良好的抗SARS-CoV-2活性(EC50=1.1μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2可用于新冠肺炎研究[1]。
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SARS-CoV-2 Mpro-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2768834-39-3

[ 英文名 ]:
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2

SARS-CoV-2 Mpro-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

SARS-CoV-2 Mpro-IN-2(化合物GC-14)是一种选择性、低细胞毒性和非共价的Mpro抑制剂(IC50=0.40μM),具有良好的抗SARS-CoV-2活性(EC50=1.1μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2可用于新冠肺炎研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[ 靶点 ]

Mpro:0.40 μM (IC50)


[体外研究]

SARS-CoV-2 Mpro-IN-2(0.01-100μM；4 h)在Vero E6细胞中显示出低细胞毒性[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：Vero E6细胞浓度：0.01-100μM培养时间：4小时结果：显示出低细胞毒性,CC50值大于100μM。

[体内研究]

SARS-CoV-2 Mpro-IN-2(2 mg/kg；静脉注射；单次)的清除率(CL)、平均停留时间(MRT)和半衰期(t1/2)分别为3140 mL/h/kg、0.40 h和0.36 h[1]。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2(10 mg/kg；p.o.；单一)迅速被吸收,达到最大浓度的时间(Tmax)为0.5小时,并显示出中等的药代动力学曲线,包括有利的t1/2(1.73小时)、最大浓度(Cmax)74.6 ng/mL和235 ng h/mL的曲线下面积(AUC0-t)[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]。剂量：2 mg/kg(静脉注射)；10 mg/kg(对于p.o.)。给药：静脉注射或口服；仅有一个的结果：1.19雄性Sprague-Dawley大鼠SARS-CoV-2 Mpro-IN-2的药代动力学参数[1]。IV(2 mg/kg)PO(10 mg/kg)t1/2(h)0.36 1.73 Tmax(h)0.08 0.5 Cmax(ng/mL)1310 74.6 C0(ng/mL)1760-AUC0-t(ng/mL•h)627 235 AUC0-∞ (ng/mL•h)637 230 MRT0-∞ (h) 0.40 2.45 CL(mL/h/kg)3140-F(%)-7.2

[参考文献]

[1]. Gao S, et al. Discovery and Crystallographic Studies of Trisubstituted Piperazine Derivatives as Non-Covalent SARS-CoV-2 Main Protease Inhibitors with High Target Specificity and Low Toxicity. J Med Chem. 2022 Sep 15:acs.jmedchem.2c01146.

SARS-CoV-2 Mpro-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H20Cl2N4O2S

[ 分子量 ]:
475.39

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标题：【SARS-CoV-2 Mpro-IN-2】SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 CAS号:2768834-39-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2768834-39-3_1720020.html