YL93

YL93用途

YL93是MDM2/4的双重抑制剂,MDM4和MDM2的Ki值分别为0.64μM和1.1nM。YL93诱导细胞周期阻滞和凋亡。YL93显示p53依赖性细胞生长抑制[1]。
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YL93名称

[ CAS 号 ]:
2771313-42-7

[ 英文名 ]:
YL93

YL93生物活性

[ 描述 ]:

YL93是MDM2/4的双重抑制剂,MDM4和MDM2的Ki值分别为0.64μM和1.1nM。YL93诱导细胞周期阻滞和凋亡。YL93显示p53依赖性细胞生长抑制[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[体外研究]

YL93(0.078-2.5μM；24小时)增加 p53、p21、MDM2的蛋白质水平[1] YL93(0.02-2.5μM；24小时)使细胞周期停滞在 G1[1]YL93(6.25-25μM；48小时)增加凋亡 拉科细胞[1] YL93(2.5微米；48小时) 增加 MDM4型过表达细胞系 H460、MCF-7和 U-2操作系统中 p53基因靶向基因 MDM2、p21和 美洲狮的转录[1] Western Blot分析[1]细胞系：HCT-116细胞浓度：0.078125μM、0.15625μM、0.3125μM、0.625μM、1.25μM和2.5μM孵育时间：24小时结果：显著提高p53、p21、MDM2蛋白水平。细胞周期分析[1]细胞系：HCT-116细胞浓度：0.02μM,0.1μM,0.5μM,2.5μM孵育时间：24小时结果：细胞周期停滞在G1期。

[参考文献]

[1]. Zhang S, et al. Structure-Based Discovery of MDM2/4 Dual Inhibitors that Exert Antitumor Activities against MDM4-Overexpressing Cancer Cells. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6207-6230.  

YL93物理化学性质

[ 分子式 ]:
C37H38Cl2F2N4O4

[ 分子量 ]:
711.62

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