CB1/2 agonist 2

CB1/2 agonist 2用途

CB1/2激动剂2(化合物23)是一种有效的非选择性大麻素配体,Ki值分别为3.5和1.2nM。CB1/2激动剂2可以表现为完全CB1激动剂和CB2竞争性反向激动剂。CB1/2激动剂2显示出抗伤害活性[1]。
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CB1/2 agonist 2名称

[ CAS 号 ]:
2772379-97-0

[ 英文名 ]:
CB1/2 agonist 2

CB1/2 agonist 2生物活性

[ 描述 ]:

CB1/2激动剂2(化合物23)是一种有效的非选择性大麻素配体,Ki值分别为3.5和1.2nM。CB1/2激动剂2可以表现为完全CB1激动剂和CB2竞争性反向激动剂。CB1/2激动剂2显示出抗伤害活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

hCB2-R:1.2 nM (Ki)

hCB1-R:3.5 nM (Ki)


[体外研究]

CB1/2激动剂2(化合物23)(1µM,24-72小时)在Hep-G2细胞中表现出非常低的细胞毒性潜能[1]。CB1/2激动剂2(0-10µM)对[35S]GTPγS与hCB2 CHO细胞膜的结合有轻微但显著的抑制作用,平均EC50为397.90nM,平均Emax值为-17.81%[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：人肝母细胞瘤(Hep-G2)细胞浓度：1µM孵育时间：24、48或72小时结果：显示出非常低的细胞毒性潜能,因为治疗24-72小时后,Hep-G1细胞活力与对照组相当。

[体内研究]

CB1/2激动剂2(化合物23)(0-6 mg/kg,IP,一次)显著降低了6 mg/千克福尔马林诱导的伤害行为的后期[1]。动物模型：雄性CD-1异种小鼠(40-45 g)[1]剂量：0、1、3和6 mg/kg给药：福尔马林或生理盐水注射前10分钟腹腔注射一次结果：在最高剂量(6 mg/kg,i.p.)下显著降低福尔马林诱导的伤害行为的后期,而1和3 mg/kg剂量没有产生任何影响。

[参考文献]

[1]. Brizzi A, et al. Synthetic bioactive olivetol-related amides: The influence of the phenolic group in cannabinoid receptor activity. Bioorg Med Chem. 2020 Jun 1;28(11):115513.

CB1/2 agonist 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H43NO3

[ 分子量 ]:
417.62

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