Antimalarial agent 16

Antimalarial agent 16用途

抗疟药16(化合物4h)是一种寄生虫抑制剂。抗疟药16具有抗疟活性,可以抑制恶性疟原虫的生长(IC50=2.0 nM)[1]。
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Antimalarial agent 16名称

[ CAS 号 ]:
2773408-33-4

[ 英文名 ]:
Antimalarial agent 16

Antimalarial agent 16生物活性

[ 描述 ]:

抗疟药16(化合物4h)是一种寄生虫抑制剂。抗疟药16具有抗疟活性,可以抑制恶性疟原虫的生长(IC50=2.0 nM)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 2.0 nM (P. falciparum)[1]


[体内研究]

抗疟药16(腹腔注射；40或200 mg/kg；每天一次；4天)显示出显著的体内抗疟作用[1]。动物模型：伯氏疟原虫(P.berghei)ANKA感染ICR小鼠[1]剂量：40或200 mg/kg给药：腹腔注射；40或200 mg/kg；每天一次；4天结果：40 mg/kg剂量有效抑制了疟原虫的生长,并在感染后第8天保持了寄生虫水平,在第8天降低了寄生虫水平。在感染后11天保持了存活率,但在第11天40 mg/kg的剂量下,存活率迅速下降,观察到200 mg/kg剂量的存活率显著提高。

[参考文献]

[1]. Nobuo Cho, et al. New antimalarials identified by a cell-based phenotypic approach: Structure-activity relationships of 2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carboline derivatives possessing a 2-((coumarin-5-yl)oxy)alkanoyl moiety. Bioorg Med Chem. 2022 Jul 15;66:116830.

Antimalarial agent 16物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H32N2O6

[ 分子量 ]:
516.58

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