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SOS1-IN-15

SOS1-IN-15用途

SOS1-IN-15(化合物37)是一种口服活性的SOS1抑制剂,其IC50为5nM。SOS1-IN-15是KRAS驱动的癌症研究的一种有前途的候选药物[1]。

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SOS1-IN-15名称

[ CAS 号 ]:
2793404-47-2

[ 英文名 ]:
SOS1-IN-15

SOS1-IN-15生物活性

[ 描述 ]:

SOS1-IN-15(化合物37)是一种口服活性的SOS1抑制剂,其IC50为5nM。SOS1-IN-15是KRAS驱动的癌症研究的一种有前途的候选药物[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

SOS1:5 nM (IC50)

[体外研究]

SOS1-IN-15(化合物37)(0.1nM-0.1mM；72h)在Mia-paca-2癌细胞中显示出显著的抑制活性(IC50=178±42nM)[1]。SOS1-IN-15对CYP和hERG的抑制作用有限[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：Mia-paca-2胰腺癌细胞浓度：0.1 nM-0.1 mM培养时间：72小时结果：抑制增殖,IC50为178±42 nM。

[体内研究]

SOS1-IN-15(化合物37)(50 mg/kg；口服；每天22天)抑制小鼠的肿瘤体积[1]。动物模型：携带Mia-paca-2胰腺肿瘤的BALB/c裸鼠[1]剂量：50 mg/kg给药：口服,每天22天结果：显示49%的肿瘤抑制。在研究期间,未观察到动物死亡率和小鼠体重的显著差异。动物模型：雄性CD-1小鼠[1]剂量：20 mg/kg给药：口服给药(药代动力学分析)结果：在雄性CD-1 Micea T1/2(h)Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC(ng⋅h/mL)MRT(h)Kel(h-1)SOS1-In-15 11.4 3.67 1550 9900 4.19 0.25 a化合物(20 mg/kg)的体内药代动力学性质雄性ICR小鼠(n=3)。缩写：T1/2,消除半衰期；Tmax,给药后血浆峰值时间；Cmax,最大血浆浓度；AUC,浓度-时间曲线下面积。MRT,平均停留时间；Kel,消除速率常数。

[参考文献]

[1]. Zhang S, et al. Design and Structural Optimization of Orally Bioavailable SOS1 Inhibitors for the Treatment of KRAS-Driven Carcinoma. J Med Chem. 2022 Nov 17.

SOS1-IN-15物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₇F₃N₆O₂

[ 分子量 ]:
536.55

SOS1-IN-15

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