hCAIX-IN-13

hCAIX-IN-13用途

hCAIX-IN-13(Pt2)是CAIX(碳酸酐酶IX)的抑制剂,IC50值为6.57μM。hCAIX-IN-13抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。
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hCAIX-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
2813334-66-4

[ 英文名 ]:
hCAIX-IN-13

hCAIX-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

hCAIX-IN-13(Pt2)是CAIX(碳酸酐酶IX)的抑制剂,IC50值为6.57μM。hCAIX-IN-13抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 6.57 μM (CAIX)[1]


[体外研究]

hCAIX-IN-13(10和20μM；24小时)通过抑制细胞CAIX表达的活性,有效减弱细胞外酸化[1]。hCAIX-IN-13(20和40μM；24小时)影响CAIX表达[1]。hCAIX-IN-13(0-200μM；24小时)对癌细胞株具有高度的细胞毒性[1]。hCAIX-IN-13(5-15μM；24小时)促进细胞活性氧的产生[1]。hCAIX-IN-13(5-20μM；48小时)诱导细胞凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞株浓度：20和40μM培养时间：24小时结果：剂量依赖性抑制细胞CAIX的表达水平。细胞毒性试验[1]细胞株：Hela、A549、MDA-MB 231、HLF和LO2细胞株浓度：0-200μM培养时间：48小时结果：IC50s分别为31.64、30.45、12.67、21.64和＞100μM时,对Hela、C549、MDA MB 231,正常细胞HLF和正常细胞LO2均有细胞毒性。细胞凋亡分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞株浓度：5-20μM培养时间：48小时结果：剂量依赖性诱导早期凋亡阶段。

[参考文献]

[1]. Yang J, et al. NIR phosphorescent cyclometalated platinum (II) complexes with CAIX targeted and nuclear penetration as potent anticancer theragnostic agents. Eur J Med Chem. 2022 Aug 31;243:114702.

hCAIX-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C37H33F3N6O7PtS2

[ 分子量 ]:
989.90

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