TH-Z827

TH-Z827用途

TH-Z827是一种突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,IC50为2.4 μM。TH-Z827不结合KRAS(WT)或KRAS(G12C)。TH-Z827阻断KRAS(G12D)-CRF相互作用,IC50值为42 μM[1]。
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TH-Z827名称

[ CAS 号 ]:
2847881-81-4

[ 英文名 ]:
TH-Z827

TH-Z827生物活性

[ 描述 ]:

TH-Z827是一种突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,IC50为2.4 μM。TH-Z827不结合KRAS(WT)或KRAS(G12C)。TH-Z827阻断KRAS(G12D)-CRF相互作用,IC50值为42 μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

KRAS(G12D):2.4 μM (IC50)


[体外研究]

在带有 KRAS G12D突变的两种胰腺癌细胞系(PANC-1和 Panc 04.03)中,TH-Z827具有抗增殖作用,IC50值分别为 4.4和 4.7微米TH-Z827处理还可降低 PANC-1和 潘克04.03细胞中 额外待遇和 pAKT的水平,证实 TH-Z827可以阻止 MAPK和 PI3K/mTOR信号传导的激活[1]

[体内研究]

BALB/c裸鼠皮下接种 潘克04.03细胞,C57BL/6小鼠皮下接种 KPC细胞。在裸鼠模型中,TH-Z827(10-30mg/kg)显着减少肿瘤体积,并且以剂量依赖性方式减少肿瘤体积。然而,腹腔内给药 30mg/kg TH-Z827会导致观察到的体重减轻,再次表明潜在的脱靶效应[1]

[参考文献]

[1]. Zhongwei Mao, et al. KRAS(G12D) can be targeted by potent inhibitors via formation of salt bridge. Cell Discov. 2022 Jan 25;8(1):5.  

TH-Z827物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H38N6O

[ 分子量 ]:
498.66

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