MCT1-IN-3

MCT1-IN-3用途

MCT1-IN-3是一种单羧酸转运体1(MCT1)抑制剂,IC50值为81.0nM。MCT1-IN-3对多药转运蛋白ABCB1也具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3可用于癌症研究[1]。
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MCT1-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2878360-80-4

[ 英文名 ]:
MCT1-IN-3

MCT1-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

MCT1-IN-3是一种单羧酸转运体1(MCT1)抑制剂,IC50值为81.0nM。MCT1-IN-3对多药转运蛋白ABCB1也具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 81.0 nM (MCT1)[1] GI50: 20 μM (A-549); 15.1 μM (MCF-7)[1]


[体外研究]

MCT1-IN-3(化合物24)对 微计算机1具有抑制活性,国际50值为 81.0 nM[1]MCT1英寸-3对表达 微计算机1的癌细胞系 A-549号和 MCF-7型具有很强的抗增殖活性,吉50值分别为 20微米和 15.1μ。MCT1-IN-3(5μM；24小时)导致癌细胞周期停滞和细胞凋亡[1]。 MCT1-IN-3(1.0、2.0、3.5和 5.0μM)显示可使这些癌细胞对抗肿瘤药物敏感[1]。 MCT1英寸-3还对多药转运蛋白 ABCB1型具有显著的抑制作用,并显示可逆转 ABCB1型介导的多药耐药性 (MDR)[1]细胞周期分析[1]细胞系：A-549细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：导致A-549癌症细胞的细胞周期中断,表现为从主要Go/G期的转变。凋亡分析[1]细胞系：A-549细胞浓度：5μ。

[参考文献]

[1]. Sachin Puri, et al. Indole Derivatives as New Structural Class of Potent and Antiproliferative Inhibitors of Monocarboxylate Transporter 1 (MCT1; SLC16A1). J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):657-676.  

MCT1-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H19N3O4

[ 分子量 ]:
389.40

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