JMJD3/HDAC-IN-1

JMJD3/HDAC-IN-1用途

JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
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JMJD3/HDAC-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2883046-06-6

[ 英文名 ]:
JMJD3/HDAC-IN-1

JMJD3/HDAC-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

IC50: 16 nM (HDAC1), 534 nM (HDAC6)[1]


[参考文献]

[1]. Li A, et al. Design, synthesis and biological evaluation of pyrimidine base hydroxamic acid derivatives as dual JMJD3 and HDAC inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2023 Oct 1;94:129466.. .  

JMJD3/HDAC-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H30N6O2

[ 分子量 ]:
398.50

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标题：【JMJD3/HDAC-IN-1】JMJD3/HDAC-IN-1 CAS号:2883046-06-6【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2883046-06-6_1784332.html