CVN417

CVN417用途

CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
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CVN417名称

[ CAS 号 ]:
2919851-73-1

[ 英文名 ]:
CVN417

CVN417生物活性

[ 描述 ]:

CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.086 μM (nAChR α6), 2.56 μM (nAChR α3), 0.657 μM (nAChR α4)[1]


[参考文献]

[1]. Christie LA, et al. Discovery of CVN417, a Novel Brain-Penetrant α6-Containing Nicotinic Receptor Antagonist for the Modulation of Motor Dysfunction. J Med Chem. 2023 Aug 31.  

CVN417物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H23ClN4O2

[ 分子量 ]:
362.85

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