BI-2865

BI-2865用途

BI-2865是一种非共价泛KRAS抑制剂。BI-2865与WT、G12C、G12D、G12V和G13D突变体KRAS结合,KDs分别为6.9、4.5、32、26和4.3nM。BI-2865抑制表达BaF3细胞的G12C、G12D或G12V突变KRAS的增殖(平均IC50:约140nM)[1]。

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BI-2865名称

[ CAS 号 ]:
2937327-93-8

[ 中文名 ]:
BI-2865

[ 英文名 ]:
BI-2865

[中文别名 ]:

BI-2865生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[体外研究]

BI-2865是一种带有脯氨醇取代基和嘧啶连接基的衍生物。BI-2865与克拉斯结合的共晶结构显示,BI-2865与 E62具有直接的离子相互作用,并与 R68侧链和 Q61主链羰基形成水介导的氢键网络[1] BI-2865(5天) 在 IL-13存在的情况下抑制表达 G12C、G12D或 G12V突变型克拉斯的 BaF3细胞的增殖,平均 IC50约为 140 nM[1]

[参考文献]

[1]. Kim D, et al. Pan-KRAS inhibitor disables oncogenic signalling and tumour growth. Nature. 2023 May 31.

BI-2865物理化学性质

[ 密度 ]:
1.38±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

[ 沸点 ]:
708.7±70.0 °C(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₇N₇O₂S

[ 分子量 ]:
465.57

BI-2865

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BI-2865生物活性

BI-2865物理化学性质

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