Fatostatin hydrobromide

Fatostatin hydrobromide用途

Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。

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Fatostatin hydrobromide名称

[ CAS 号 ]:
298197-04-3

[ 中文名 ]:
氢溴化他汀

[ 英文名 ]:
Fatostatin

[英文别名 ]:

FATOSTATIN A
Fatostatin (hydrobromide)
Fatostatin A Hydrobromide

Fatostatin hydrobromide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)

[体外研究]

氢溴酸法托司他丁(125B11氢溴酸)(0.1-1μM；3天)独立于已知的IGF1信号途径抑制雄激素非依赖性前列腺癌细胞增殖(IC50=0.1μM)。氢溴酸脂抑制素抑制胰岛素诱导的3T3-L1细胞脂肪生成[1]。细胞增殖实验[1]细胞系：DU-145细胞浓度：0.1,1μM孵育时间：3天结果：在0.1μM的IC50下,IGF1诱导的生长受到损害。

[体内研究]

氢溴酸法托司他丁(125B11氢溴酸)(30 mg/kg；150 mL；i.p.；每日28天)可减少肥胖,通过降低甘油三酯(TG)储存改善脂肪肝,并降低ob/ob小鼠的高血糖[2]。动物模型：4-5周龄纯合雄性肥胖(ob/ob)小鼠(C57BL/6J)[2]剂量：30mg/kg；150ml给药：静脉注射；每日28天结果：肥胖ob/ob小鼠体重、血糖和肝脂肪堆积受阻,即使在不受控制的食物摄入下。

[参考文献]

[1]. Choi Y, et al. Identification of bioactive molecules by adipogenesis profiling of organic compounds. J Biol Chem. 2003 Feb 28;278(9):7320-4.

[2]. Kamisuki S, et al. A small molecule that blocks fat synthesis by inhibiting the activation of SREBP. Chem Biol. 2009 Aug 28;16(8):882-92.

Fatostatin hydrobromide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₉BrN₂S

[ 分子量 ]:
375.326

[ 精确质量 ]:
374.045227

[ PSA ]:
54.02000

[ LogP ]:
6.09110

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

Fatostatin hydrobromide安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport