NS383

NS383用途

NS383是含有1a和/或3个亚单位的大鼠ASIC的有效且唯一选择性抑制剂。NS383抑制大鼠同聚体ASIC1a、ASIC3和异聚体ASIC1a+3记录的H(+)激活电流,IC50值在0.61至2.2μM之间。NS383耐受性良好,能够逆转病理性疼痛样行为,可能通过外周作用,但也可能通过中枢疼痛回路内的作用[1]。

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NS383作用

ASIC阻断剂（IC50值分别为0.44、2.1μM，对大鼠ASIC1a，ASIC3和ASIC2a无效：人ASIC1a的IC50值= 0.12μM，对ASIC2a或ASIC3无影响）。在异源ASIC通道上也观察到了抑制作用（在大鼠ASIC1a + 3，ASIC1a + 2a和ASIC2a + 3上IC50值为0.79、0.87和4.5 uM;在人ASIC1a + 2a和ASIC1a + 3上IC50值分别为0.33和0.69 uM在ASIC2a + 3上）。减轻CFA炎症和CCI大鼠的病理生理伤害感受。

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NS383名称

[ CAS 号 ]:
309711-59-9

[ 英文名 ]:
NS383

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

NS383生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Munro G, et al. NS383 Selectively Inhibits Acid-Sensing Ion Channels Containing 1a and 3 Subunits to Reverse Inflammatory and Neuropathic Hyperalgesia in Rats. CNS Neurosci Ther. 2016;22(2):135-145.

NS383物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
583.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₉N₃O₂

[ 分子量 ]:
321.37

[ 闪点 ]:
306.5±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
321.147736

[ LogP ]:
3.93

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.694

[ 储存条件 ]:
-20°C储存

[ 水溶解性 ]:
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 1.61, 最高浓度(mM): 5