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SX 011

SX 011用途

SX 011是一种p38抑制剂,对p38α和p38β的IC50分别为9 nM和90 nM。SX 011还以100nM的IC50抑制JNK-2。SX-011具有口服生物可利用性[1]。
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SX 011名称

[ CAS 号 ]:
309913-42-6

[ 英文名 ]:
SX 011

[英文别名 ]:

SX 011生物活性

[ 描述 ]:

SX 011是一种p38抑制剂,对p38α和p38β的IC50分别为9 nM和90 nM。SX 011还以100nM的IC50抑制JNK-2。SX-011具有口服生物可利用性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK

[ 靶点 ]

p38α:9 nM (IC50)

p38β:90 nM (IC50)

p38δ:> 300,000 nM (IC50)

p38γ:> 300,000 nM (IC50)

JNK2:100 nM (IC50)

JNK1:> 300,000 nM (IC50)


[体外研究]

SX-011抑制 脂多糖刺激的人外周血单个核细胞 (PBMC)肿瘤坏死因子α和白细胞介素-1β(IL-1β),IC50分别为 200纳米和 900纳米此外,IL-6(IC50 250 nM)和 IL-8(IC50 100 nM)在该实验中被显著抑制[2]

[体内研究]

SX-011在临床前物种中具有口服利用率 (大鼠,24%；猴子,29%；狗,43%)并已证明对大鼠急性和慢性炎症模型均有效。大鼠t1/2=30分钟[1][2]

[参考文献]

[1]. Lee MR, et al. MAP kinase p38 inhibitors: clinical results and an intimate look at their interactions with p38alpha protein. Curr Med Chem. 2005;12(25):2979-94.  

[2]. Hynes J Jr, et al. Small molecule p38 inhibitors: novel structural features and advances from 2002-2005. Curr Top Med Chem. 2005;5(10):967-85.  

SX 011物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H27ClFN3O3

[ 分子量 ]:
483.96

[ 精确质量 ]:
483.17200

[ PSA ]:
62.62000

[ LogP ]:
4.27450

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