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洛非西定

洛非西定用途

Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
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洛非西定名称

[ CAS 号 ]:
31036-80-3

[ 中文名 ]:
洛非西定

[ 英文名 ]:
Lofexidine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

洛非西定生物活性

[ 描述 ]:

Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

α2-receptor[1][2].


[参考文献]

[1]. Vartak AP, et al. The preclinical discovery of lofexidine for the treatment of opiate addiction. Expert Opin Drug Discov. 2014 Nov;9(11):1371-7.

[2]. Gish EC, et al. Lofexidine, an {alpha}2-receptor agonist for opioid detoxification. Ann Pharmacother. 2010 Feb;44(2):343-51.

洛非西定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
421.5±35.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
215-225 °C

[ 分子式 ]:
C11H12Cl2N2O

[ 分子量 ]:
259.132

[ 闪点 ]:
208.7±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
258.032654

[ PSA ]:
33.62000

[ LogP ]:
3.59

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.611

[ 储存条件 ]:
-20°C

洛非西定毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
NJ2568000
CHEMICAL NAME :
2-Imidazoline 2-(1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
31036-80-3
LAST UPDATED :
198912
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C11-H12-Cl2-N2-O
MOLECULAR WEIGHT :
259.15

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
8320 ug/kg
SEX/DURATION :
female 8-20 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain)
REFERENCE :
NRTXDN Neurotoxicology. (Intox Press, Inc., POB 34075, Little Rock, AR 72203) V.1- 1979- Volume(issue)/page/year: 9,559,1988
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
8320 ug/kg
SEX/DURATION :
female 8-20 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Newborn - biochemical and metabolic
REFERENCE :
NRTXDN Neurotoxicology. (Intox Press, Inc., POB 34075, Little Rock, AR 72203) V.1- 1979- Volume(issue)/page/year: 9,551,1988
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洛非西定安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ WGK德国 ]:
3

洛非西定制备

方法1：(－)-2-羟基丙酸乙酯用硫酰氯氯化后，再和2,6-二氯苯酚缩合，得到的化合物和乙二胺反应，反应产物在四氯化钛作用下环合，得(－)-洛非西定。

方法2：化合物(Ⅲ)和2,6-二氯苯酚钠在二氧六烷中回流6h，得洛非西定，收率76.2％。
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