双氯西林

双氯西林用途

双氯西林是青霉素家族的一种β-内酰胺抗生素。双氯西林对革兰氏阳性菌的作用。双氯西林对产生β-内酰胺酶的微生物(如金黄色葡萄球菌)具有活性[1]。
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双氯西林名称

[ CAS 号 ]:
3116-76-5

[ 中文名 ]:
双氯西林

[ 英文名 ]:
Dicloxacillin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

双氯西林生物活性

[ 描述 ]:

双氯西林是青霉素家族的一种β-内酰胺抗生素。双氯西林对革兰氏阳性菌的作用。双氯西林对产生β-内酰胺酶的微生物(如金黄色葡萄球菌)具有活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

双氯西林在ATCC 25923和E19977中的EC50值分别为0.06和0.50 mg/L。双氯西林在pH值为7.4的ATCC 25923和E19977中的MIC值分别为0.125和0.5 mg/L[2]。

[体内研究]

双氯西林在小鼠腹膜炎脓毒症模型中具有治疗活性,所有小鼠均存活[3]。动物模型:雌性远交瑞士韦伯斯特小鼠(小鼠腹膜炎败血症模型)[3]。剂量:125 mg/kg。给药:静脉注射,单剂量。结果:所有小鼠均存活。

[参考文献]

[1]. Miranda-Novales G, et al. In vitro activity effects of combinations of cephalothin, dicloxacillin, imipenem, vancomycin and amikacin against methicillin-resistant Staphylococcus spp. strains. Ann Clin Microbiol Antimicrob. 2006 Oct 12;5:25.

[2]. Anne Sandberg, et al. Intra- and extracellular activities of dicloxacillin against Staphylococcus aureus in vivo and in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Jun;54(6):2391-400.

[3]. John Chu, et al. Discovery of MRSA active antibiotics using primary sequence from the human microbiome. Nat Chem Biol. 2016 Dec;12(12):1004-1006.

双氯西林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
692.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H17Cl2N3O5S

[ 分子量 ]:
470.326

[ 闪点 ]:
372.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
469.026581

[ PSA ]:
138.04000

[ LogP ]:
3.02

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色自由流动结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.691

[ 水溶解性 ]:
3.63 mg/L

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