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(R)-N-((R)-1-(4-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-4-环己基哌啶-1-基)-3-(4-氯苯基 )-1-氧代丙-2-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺

用途

THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
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名称

[ CAS 号 ]:
312637-48-2

[ 中文名 ]:
(3R)-N-[(1R)-1-[(4-氯苯基)甲基]-2-[4-环己基-4-(1H-1,2,4-噻唑-1-甲基)-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酰胺

[ 英文名 ]:
THIQ

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体

[体外研究]

THIQ在人MC1R,MC3R和MC5R处维持低效力,预期IC50为2067,761,326nM,EC50为2850,2487,737nM。THIQ在大鼠MC3R和MC5R维持低效力,IC50分别为1883和1575 nM,EC50分别为1325和>3000 nM[1]。THIQ(10μM；24小时)使WT MC4R的信号强度降低约50%,而HEK293细胞中三种突变体(N62S,C84R和C271Y)的信号强度增加[2]。

[体内研究]

THIQ(0.3-10mg/kg；i.v.)剂量依赖性地增加性成熟雄性Sprague-Dawley大鼠的勃起(ED50=0.87mg/kg)。在5mg/kg时检测到勃起次数的最大增加(60%),但与1mg/kg产生的没有显着差异。THIQ(20 mg/kg；口服)也会使勃起反应产生统计学上显着的增加,平均增加31±4%[1]。THIQ治疗显示Sprague-Dawley大鼠的t1/2为0.6小时(1mg/kg,静脉内和10mg/kg,口服)[1]。

[参考文献]

[1]. Sebhat IK, et al. Design and pharmacology of N-[(3R)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium- 3-ylcarbonyl]-(1R)-1-(4-chlorobenzyl)- 2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol- 1-ylmethyl)piperidin-1-yl]-2-oxoethylamine (1), a potent, selective, melanocortin subtype-4 receptor agonist. J Med Chem. 2002 Oct 10;45(21):4589-93.

[2]. Huang H, et al. A small molecule agonist THIQ as a novel pharmacoperone for intracellularly retainedmelanocortin-4 receptor mutants. Int J Biol Sci. 2014 Jul 20;10(8):817-24.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H41ClN6O2

[ 分子量 ]:
589.17100

[ 精确质量 ]:
588.29800

[ PSA ]:
92.15000

[ LogP ]:
5.22020

[ 储存条件 ]:
-20°C

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