β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human是黑皮质素受体 (melanocortin (MC) receptor) 激动剂。
(-)-Isodocarpin(Isodocarbin)是一种二萜类化合物,是一种有效的黑素生成抑制剂,在B16 4A5细胞中的IC50为0.19μM。(-)-Isodocarpin抑制酪氨酸酶、酪氨酸相关蛋白(TRP)-1和TRP-2 mRNA的表达[1]。
PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
Tetrapeptide-1 是一种具有抗氧化作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。
Dersimelagon是一种黑皮质素受体激动剂。
MC-4R Agonist 2 hydrochloride (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。
MC-4R Agonist 2 (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
PF-07258669是一种黑素皮质素-4受体(MC4)拮抗剂。PF-07258669可用于恶病质、厌食症或神经性厌食症的研究[1]。
γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂,对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
非诺洛芬(LILLY-53858)是一种非甾体抗炎药(NSAID)。非诺洛芬可用于缓解关节炎(骨关节炎和类风湿性关节炎)的症状,如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。非诺洛芬是黑素皮质素受体的变构促进剂。非诺洛芬还增加ERK1/2激活[1][2]。
SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 是一种具有 MC4R 激动作用的环状八肽。Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 显着增加心率和血压。
Bremelanotide醋酸盐是一种黑皮质素激素受体拮抗剂, 用于治疗性功能障碍。
HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
α-黑素细胞刺激素(MSH),酰胺-TFA是一种内源性神经肽,具有抗炎和解热活性。α-MSH是阿片黑皮素原(POMC)的翻译后衍生物,作为内源性黑素皮质素受体4(MC4R)激动剂[1][2]。
ACTH(3-24)(人、牛、小鼠、绵羊、猪、兔、大鼠)是促肾上腺皮质激素(ACTH)的3-24片段。ACTH(3-24)(人、牛、鼠、羊、猪、兔、鼠)可用于多种疾病的研究,包括癌症、免疫疾病、心血管疾病[1]。
JKC363 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂,在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高90倍。JKC363 阻断 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗痛觉作用。
ACTH(7-38)(人)是人ACTH(1-39)的7-38片段。人ACTH(1-39)被称为促肾上腺皮质激素抑制肽(CIP),是ACTH受体的拮抗剂,不具有任何皮质类固醇活性[1]。
(Nle4)-α-MSH是一种黑素细胞刺激激素α-MSH(HY-P0252)的合成类似物。(Nle4)-α-MSH可逆地使青蛙皮肤变黑,并在热碱处理后表现出延长的活性[1]。
Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一种黑皮质素4受体 (MC4R) 激动剂,对人类MC4R的EC50值为0.27 nM。
TCMCB07 是一种环状九肽,是一种具有口服活性且具有脑渗透性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 的拮抗剂。TCMCB07 在恶病质中发挥重要作用。
黑素I醋酸盐是一种有效的非选择性黑素皮质素受体(MCR)激动剂。黑素I醋酸盐是刺激黑素生成的α-黑素细胞刺激素(α-MSH)的合成类似物。黑素I醋酸盐可以通过模拟a-MSH对黑素细胞黑素皮质素1型受体(MC1R)的作用来诱导皮肤鞣制。黑素I醋酸盐可用于阳光诱导的皮肤癌研究[1][2][3]。
Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。