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萘哌地尔

萘哌地尔用途

Naftopidil (Flivas)是α1-肾上腺素受体拮抗剂,有抗高血压活性。
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萘哌地尔名称

[ CAS 号 ]:
57149-07-2

[ 中文名 ]:
萘哌地尔

[ 英文名 ]:
Naftopidil

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

萘哌地尔生物活性

[ 描述 ]:

Naftopidil (Flivas)是α1-肾上腺素受体拮抗剂,有抗高血压活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Sakai, H., et al., [Efficacy of naftopidil in patients with overactive bladder associated with benign prostatic hyperplasia: prospective randomized controlled study to compare differences in efficacy between morning and evening medication]. Hinyokika Kiyo

[2]. Takei, R., et al., Naftopidil, a novel alpha1-adrenoceptor antagonist, displays selective inhibition of canine prostatic pressure and high affinity binding to cloned human alpha1-adrenoceptors. Jpn J Pharmacol, 1999. 79(4): p. 447-54.


[相关活性小分子]

盐酸异丙肾上腺素 | ICI 118,551盐酸盐 | 盐酸去氧肾上腺素 | 盐酸育亨宾 | 肾上腺素 | 盐酸伊伐布雷定 | 盐酸哌唑嗪 | 盐酸克仑特罗 | 甲磺酸酚妥拉明 | 盐酸胍法辛 | 匹莫齐特 | 盐酸索他洛尔 | 卡维地洛 | 阿替洛尔 | 琥珀酸美托洛尔

萘哌地尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
602.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
127 °C

[ 分子式 ]:
C24H28N2O3

[ 分子量 ]:
392.491

[ 闪点 ]:
318.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
392.209991

[ PSA ]:
45.17000

[ LogP ]:
4.81

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.619

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 水溶解性 ]:
methanol: >10 mg/mL

萘哌地尔MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

萘哌地尔毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
TL9336500
CHEMICAL NAME :
1-Pioerazineethanol, 4-(2-methoxyphenyl)-alpha-((1-naphthalenyloxy)methyl) -
CAS REGISTRY NUMBER :
57149-07-2
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0629965
LAST UPDATED :
199806
DATA ITEMS CITED :
4
MOLECULAR FORMULA :
C24-H28-N2-O3
MOLECULAR WEIGHT :
392.54

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
4320 mg/kg
SEX/DURATION :
female 16 day(s) after conception - 21 day(s) post-birth
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Maternal Effects - other effects Reproductive - Effects on Newborn - stillbirth Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain)
REFERENCE :
OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 48,7,1994
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
1080 mg/kg
SEX/DURATION :
female 16 day(s) after conception - 21 day(s) post-birth
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea)
REFERENCE :
OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 48,7,1994
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
15680 mg/kg
SEX/DURATION :
male 9 week(s) pre-mating female 2 week(s) pre-mating - 3 week(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) Reproductive - Effects on Newborn - viability index (e.g., # alive at day 4 per # born alive)
REFERENCE :
OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 48,17,1994
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
1300 mg/kg
SEX/DURATION :
female 7-19 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Maternal Effects - other effects Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants)
REFERENCE :
OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 48,1,1994
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萘哌地尔安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
TL9336500

[ 海关编码 ]:
2942000000

萘哌地尔上下游产品

萘哌地尔上游产品

萘哌地尔下游产品

萘哌地尔制备

α-萘酚和四丁基溴化铵加到环氧氯丙烷中，搅拌反应，并滴加氢氧化钠水溶液，控制温度不超过110℃，反应完毕，经后处理得到3-（1-萘氧基）-1,2-环氧丙烷。将该产物和1-（2-甲氧苯基）哌嗪
加到乙醇中，回流反应，经冷却、过滤、干燥、重结晶，得萘哌地尔。
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萘哌地尔海关

[ 海关编码 ]: 2942000000

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