< 生产厂家 价格 >

他克林

他克林用途

他克林是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂(IC50=109 nM),也可作为CYP1A2底物药物。他克林在某些个体中表现出一定的肝毒性。他克林可用于研究阿尔茨海默病[1][2][3]。
点击显示

他克林名称

[ CAS 号 ]:
321-64-2

[ 中文名 ]:
9-胺-1,2,3,4-四氢盐酸氯酯

[ 英文名 ]:
Tacrine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

他克林生物活性

[ 描述 ]:

他克林是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂(IC50=109 nM),也可作为CYP1A2底物药物。他克林在某些个体中表现出一定的肝毒性。他克林可用于研究阿尔茨海默病[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

IC50: 109 nM (AChE)[3]


[参考文献]

[1]. Patocka J, et al. Possible role of hydroxylated metabolites of tacrine in drug toxicity and therapy of Alzheimer's disease. Curr Drug Metab. 2008;9(4):332-335.

[2]. Bhatt S, et al. Assessment of the CYP1A2 Inhibition-Mediated Drug Interaction Potential for Pinocembrin Using In Silico, In Vitro, and In Vivo Approaches. ACS Omega. 2022;7(23):20321-20331. Published 2022 Jun 2.

[3]. Romero A, et al. Novel tacrine-related drugs as potential candidates for the treatment of Alzheimer's disease. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(7):1916-1922.

他克林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
353.8±42.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
283-284ºC

[ 分子式 ]:
C13H14N2

[ 分子量 ]:
198.264

[ 闪点 ]:
167.8±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
198.115692

[ PSA ]:
38.91000

[ LogP ]:
1.78

[ 外观性状 ]:
白色至黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.682

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，避光

他克林MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

他克林毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
AR9532100
CHEMICAL NAME :
Acridine, 1,2,3,4-tetrahydro-9-amino-
CAS REGISTRY NUMBER :
321-64-2
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0147610
LAST UPDATED :
199707
DATA ITEMS CITED :
17
MOLECULAR FORMULA :
C13-H14-N2
MOLECULAR WEIGHT :
198.29
WISWESSER LINE NOTATION :
T C666 BNT&&J IZ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
294 mg/kg/14W-I
TOXIC EFFECTS :
Liver - fatty liver degeneration Liver - liver function tests impaired Blood - changes in cell count (unspecified)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
84 mg/kg/6W-I
TOXIC EFFECTS :
Liver - hepatitis (hepatocellular necrosis), zonal Liver - liver function tests impaired
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
176 mg/kg/7W-I
TOXIC EFFECTS :
Gastrointestinal - nausea or vomiting Liver - liver function tests impaired
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
70 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
30 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - true cholinesterase
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
20 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intramuscular
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
34 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
39800 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
20 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
25 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intramuscular
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
29 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Mammal - species unspecified
DOSE/DURATION :
31 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - euphoria Behavioral - antipsychotic
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
620 mg/kg/18W-C
TOXIC EFFECTS :
Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain
TYPE OF TEST :
Cytogenetic analysis

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
100 mg/kg
REFERENCE :
ACNSAX Activitas Nervosa Superior. (Avicenum, Malostranske nam. 28, Prague 1, Czechoslovakia) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 26,84,1984
点击显示

他克林安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 海关编码 ]:
2933990090

他克林合成路线

详细合成路线

他克林上下游产品

他克林上游产品

他克林下游产品

他克林制备

【方法一】
苯胺和羟胺及水合三氯乙醛反应后，再硫酸催化环合得靛红，收率 63.4%。靛红、过量的盐酸羟胺、乙酸钠三水合物和水，在60℃剧烈搅拌后室温放置过夜。过滤，乙醇-水重结晶，得靛红-3-肟，收率92%。靛红-3-肟加热至熔融，剧烈分解生成邻氨基苯甲腈，用乙醚溶解收集。蒸出乙醚后减压蒸馏得产品，收率86.8%，沸点112～114℃/0.8kPa，熔点48～50℃。邻氨基苯甲腈溶于环己酮，加入等摩尔的无水二氯化锌，搅拌回流。冷却过滤，固体用乙醚洗数次后，悬于水中。加30%氢氧化钠至强碱性，用二氯甲烷提取。提取液水洗，干燥，浓缩，用甲苯重结晶，得微黄色片状的他克林结晶，收率92.6%，熔点182～184℃。
点击显示

他克林海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

相关药品：

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥需询单/1g

联系人：赖经理

产品详情：CS 12602

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥89.9/1g ￥369.9/5g ￥1499.9/25g ￥需询单/1g

联系人：阿拉丁

产品详情：1,2,3,4-四氢吖啶-9-胺

公司名：武汉敬康恩生物医药科技有限公司

区域：武汉市东西湖区

价格：
￥需询单/1g

联系人：周经理

产品详情：1,2,3,4-TETRAHYDRO-9-ACRIDINAMINE

公司名：武汉壹加壹生物科技有限公司

区域：武汉市江夏区

价格：
￥需询单/1mg

联系人：刘经理

产品详情：9-胺-1,2,3,4-四氢盐酸氯酯

查看所有供应商请点击：

他克林供应商

相关化合物

【他克林】化源网提供他克林CAS号321-64-2，他克林MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询他克林上化源网，专业又轻松。>>电脑版：他克林

标题：他克林_MSDS_用途_密度_他克林CAS号【321-64-2】_化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/321-64-2_1195105.html